Makrolidy
úvod
Makrolidy jsou antibiotika, která jsou primárně účinná proti intracelulárním bakteriím, tj. Bakteriím, které infiltrují různé tělesné buňky. Například makrolidy lze použít proti různým patogenům, vůči nimž například peniciliny a cefalosporiny nejsou účinné. Účinek makrolidů je založen na skutečnosti, že inhibují reprodukci bakterií (bakteriostatický) a tím zastavit šíření bakteriální infekce.
Přečtěte si více o tomto tématu na: Antibiotika
Indikace makrolidů
Indikace pro terapii makrolidy jsou (stejně jako u všech ostatních antibiotik) infekce bakteriálními patogeny. Jako třída antibiotik jsou makrolidy zvláště účinné proti bakteriím, které se „schovávají“ do vlastních buněk těla. Makrolidy lze zvláště dobře použít proti bakteriím ze skupiny chlamydií nebo mykoplazmat. Chlamydie jsou bakterie, které způsobují hlavně infekce pohlavních orgánů. Mykoplazmy se naopak usazují v dýchacích cestách.
Přečtěte si více o tomto tématu na: Chlamydiální infekce
Makrolidy také působí proti tzv. Gram-negativním bakteriím. Jedná se o bakterie, které používají speciální způsob barvení (Smutek) nezbarvujte. Zahrnují typy bakterií, jako je Legionella (obvykle způsobují pneumonii) a Neisseria (typické patogeny pro pohlavně přenosná onemocnění a meningitidu). Ale také grampozitivní bakterie (které mohou být barveny Gramovým barvením), jako jsou streptokoky, mohou být ošetřeny makrolidy. Streptokoky mohou způsobit tonzilitu v souvislosti se šarží šarží nebo záněty měkkých tkání, zánětem středního ucha a meningitidou.
Makrolidy jsou tedy skupinou antibiotik, která jsou účinná proti velkému počtu bakteriálních infekcí. Celkově jsou makrolidy vhodné proti téměř všem onemocněním dýchacích cest. Používají se také proti mnoha pohlavně přenosným chorobám a bakteriálním kožním onemocněním. Je důležité si uvědomit, že enterobaktérie (které se vyskytují hlavně v zažívacím traktu) nemohou být ošetřeny makrolidy. Makrolidy proto nejsou vhodné k léčbě infekcí močových cest a močového měchýře.
Účinná látka a účinek
Účinek makrolidů je založen na inhibici tvorby různých proteinů bakterií. Pro tvorbu těchto bakteriálních proteinů jsou nutné takzvané ribozomy. Jedná se o velké struktury, na nichž je genetický materiál bakterie přeložen. Makrolidy se samy přichycují k ribozomům, a tak zabraňují jiným látkám, které jsou potřebné pro translaci tohoto genetického materiálu, ukotvit se na ribozomech.
Tím se zastaví tvorba bílkovin v bakteriích. Bakterie nemohou reprodukovat svůj genetický materiál a růst buněk se zastaví. Kromě toho se nemohou vyvíjet žádné nové bakterie. Tento mechanismus umožňuje léčbu bakteriálních infekcí makrolidovou terapií. Používané účinné látky jsou erytromycin, azithromycin, klarithromycin a rocithromycin.
Vedlejší efekty
Hlavní vedlejší účinky makrolidů jsou účinky na játra. Léčba makrolidy může poškodit jaterní buňky. Čím vyšší je dávka účinné složky, tím je pravděpodobnější poškození. Je to hlavně kvůli skutečnosti, že makrolidy jsou metabolizovány v játrech a vylučovány také játry. To způsobuje, že makrolidy se hromadí v játrech. Nadměrná aktivní hladina může být toxická pro jaterní buňky a poškodit je.
Jiné vedlejší účinky ovlivňují hlavně srdce. Tam je takzvaný QT čas prodloužen, což může vést k poruchám srdečního rytmu. Zejména lidé s již existujícími srdečními chorobami by proto měli být makrolidy léčeni pouze opatrně nebo vůbec.
Další vedlejší účinky makrolidů jsou způsobeny jejich působením proti bakteriím. Léčba makrolidy nejen brání růstu bakterií, které způsobují infekci. Přírodní makra a střevní flóra, která také sestává z bakterií, je také ovlivněna makrolidy. Proto může terapie vést k vedlejším účinkům na zažívací trakt, jako je nauzea, zvracení, průjem a také bolest břicha a křeče. Vedlejší účinky na kůži se často projeví až po oslabení imunitního systému. Pokud byly makrolidy usmrceny ochranné kožní zárodky, mohou se na kůži usadit další patogeny, jako jsou houby, což může vést k plísňovým infekcím.
Přečtěte si více o tomto tématu na: Vedlejší účinky antibiotik
interakce
Interakce mezi makrolidy a jinými léky lze hlavně sledovat zpět k jeho účinku na určitý enzym v metabolismu jater. Jedná se o enzym CYP3A4, který hraje hlavní roli při zpracování mnoha látek.
Účinek CYP3A4 je inhibován a zpomalen makrolidy. To ovlivňuje léky, jako jsou statiny (snižovače tuku), steroidy, antikoncepční pilulka, kortizon, imunosupresiva (léky snižující imunitní systém), psychotropní léky (léky používané pro psychologické choroby) a mnoho dalších látek ve vašem metabolismu . Některé léky se rozkládají rychleji než obvykle, jiné zůstávají v těle zvlášť dlouhou dobu. Interakce s grapefruitovou šťávou lze také vyvolat pomocí CYP3A4.
Kontraindikace - Kdy by se makrolidy neměly podávat?
Makrolidy se zejména nesmí podávat, pokud existuje alergie na účinnou látku. Makrolidy se nesmí podávat, i když nesnáší jiné látky obsažené v lécích. Existují i jiné kontraindikace, například pro onemocnění jater. Vzhledem k tomu, že makrolidy jsou metabolizovány v játrech a mohou zde způsobit poškození, nesmí být makrolidy užívány při závažných onemocněních jater. V případě potřeby lze makrolidy podávat ve výrazně nižší dávce pro poškození jater, ale je lepší přejít na jiné skupiny antibiotik.
dávkování
Dávka makrolidů závisí na skupině makrolidů, základní infekční nemoci a případně na tělesné hmotnosti léčené osoby. Závažnost onemocnění může také hrát roli v dávkování, existují také různé dávky pro podávání ve formě tablety a podávání prostřednictvím žíly (intravenózní).
Erythromycin se předepisuje v maximální dávce 4 g denně. Standardní dávka žíly je 1 g dvakrát (= 1 000 mg), ve formě tablet je 500 mg obvykle užíváno třikrát denně. Na druhé straně se azithromycin užívá pouze jednou denně, obvykle po 500 mg. Clarythomycin lze užívat dvakrát denně, dávka může být mezi 250 a 500 mg na tabletu. Dávka musí být upravena, zejména v případě poškození jater. Pokud je játra příliš poškozena, nesmí se makrolidy používat.
cena
Cena makrolidů nemůže být stanovena plošně. Závisí to hlavně na formě podání (tablety nebo roztok pro podání žílou). Role také hraje dávka a velikost balení, stejně jako přesná skupina makrolidů obsažených v přípravku. Makrolidy vyžadují lékařský předpis, a lze je tedy zakoupit pouze v lékárnách s lékařským předpisem. Zpravidla je splatný pouze poplatek za předpis ve výši 5 EUR, zbývající náklady jsou hrazeny ze zdravotního pojištění.
V případě intravenózní léčby makrolidů (podávání antibiotika do žíly) se lék obvykle nemusí koupit v lékárně. Místo toho se léčení provádí například v rámci hospitalizace. V tomto případě zdravotní pojištění kryje plné náklady na antibiotickou terapii makrolidy.
Makrolidy a alkohol - jsou kompatibilní?
Makrolidy - jako většina antibiotik - jsou metabolizovány hlavně v játrech a poté vylučovány játry. To může vést k interakcím se současnou konzumací alkoholu a terapii makrolidy. Makrolidy a alkohol tedy nejdou dobře dohromady.
Alkohol musí být také metabolizován v játrech. Látky se proto mohou navzájem ovlivňovat. Například aktivní hladiny makrolidů se mohou zvyšovat, protože alkohol v těle zpomaluje rozklad aktivní složky. Především to zvyšuje vedlejší účinky makrolidů a může dokonce vést k příznakům otravy v důsledku příliš vysokých aktivních hladin v těle. Kromě toho lze zpomalit rozklad makrolidů a alkoholu, a proto lze vysokých hladin alkoholu v krvi dosáhnout i při malé spotřebě alkoholu.
Alternativy
Alternativy k makrolidům obvykle nabízejí jiná antibiotika. Například mnoho bakteriálních chorob může být léčeno peniciliny, cefalosporiny nebo fluorochinolony. Účinnost různých tříd antibiotik se však u různých skupin bakterií liší.
Makrolidy se používají hlavně tehdy, když antibiotika s méně vedlejšími účinky, jako jsou peniciliny a cefalosporiny, již přestávají být účinná. Jako alternativa k makrolidům jsou často k dispozici jiná vysoce účinná antibiotika, jako jsou fluorochinolony nebo karbapenemy.
Lze ji užívat během těhotenství a kojení?
Není k dispozici dostatek údajů o podávání různých makrolidů během těhotenství a kojení, aby bylo možné učinit konkrétní prohlášení o příjmu. Nebylo konečně objasněno, zda se účinné látky mohou během těhotenství přenést na dítě prostřednictvím placenty (placenty). Není také známo, zda makrolidy mohou být přeneseny na dítě mateřským mlékem. Kromě toho nebylo objasněno, zda účinné látky, pokud se dostanou k nenarozenému nebo kojenému dítěti, také poškodí. Z tohoto důvodu by se makrolidy měly užívat během těhotenství a kojení pouze po pečlivém zvážení výhod a rizik.
Přečtěte si více o tomto tématu na: Antibiotika v těhotenství a Antibiotika při kojení
Účinnost tablety s makrolidy
Pokud se makrolidy a pilulky užívají současně, může se účinnost tablety zhoršit. Přesné tvrzení o účinnosti tablety však nelze učinit ve spojení s makrolidy, protože ne všechny makrolidy byly testovány se všemi účinnými složkami různých tablet. Některé studie však zjistily, že pilulka byla při použití s makrolidy méně účinná. Proto by se mělo předpokládat, že účinnost pilulky se při současném užívání makrolidů sníží. Proto by měla být po dobu užívání antibiotik použita další antikoncepce.
