Fluorochinolony

úvod

Fluorochinolony jsou skupinou antibiotik, která jsou zvláště vhodná pro léčbu takzvaných gram-negativních bakterií tyčinek.
Rodové bakterie jsou všechny typy bakterií, které vypadají pod mikroskopem poněkud protáhle.

Gram negativní popisuje vlastnost, která přichází na světlo speciální metodou barvení (Gramovo barvení).
Gramnegativní tyčinky jsou většinou bakterie, které se nacházejí v zažívacím traktu (tzv. Enterobakterie).
Tyto mohou být zpracovány zvláště dobře fluorochinolony.

Novější látky ze skupiny fluorochinolonů jsou také účinné proti jiným skupinám bakterií.
Fluorochinolony se používají jako širokospektrální antibiotika, například jako první volba pro infekce močových cest.

Indikace

Indikace pro terapii fluorochinolony jsou rozmanité, protože se jedná o třídu antibiotik s velmi širokým spektrem aktivity.
Nejčasnější aktivní složky fluorochinolonů jsou zvláště vhodné pro terapii enterobakterií (bakterií, které se vyskytují v zažívacím traktu).
Proto se často používají pro nekomplikované infekce močových cest, močového měchýře a případně genitálních orgánů (například infekce prostaty).

Tyto infekce jsou často způsobeny nátěrovými infekcemi ze střev, a proto často reagují na fluorochinolony.
Závažné gastrointestinální infekce lze také léčit fluorochinolony.
Pokud je to nutné, je terapie například ciprofloxacinem také vhodná k léčbě akutního zánětu slinivky břišní.

Pozdější generace fluorochinolonů mají mnohem širší spektrum účinnosti, a proto je lze také použít k infekcím dýchacích cest nebo v oblasti uší, nosu a krku.
Bakteriální onemocnění kostí a kloubů lze také léčit fluorochinolony, jako je levofloxacin.

Kromě toho jsou fluorochinolony velmi důležité při léčbě tzv. Nozokomiálních infekcí (získaných v nemocniční / ošetřovatelské péči).
Jedná se často o infekce rezistentními bakteriemi, ale často je lze dobře léčit fluorochinolony, jako je moxifloxacin.

Můžete si také přečíst o nebezpečích, která představují multirezistentní nemocniční bakterie:
Multirezistentní nemocniční bakterie

Účinná látka, účinek

Termín fluorochinolon označuje skupinu antibiotik, která ničí bakterie.
Fluorochinolony zahrnují účinné látky norfloxacin, ciprofloxacin, oflocazin, levofloxacin a moxifloxacin.
Fluorochinolony rozvíjejí svůj účinek prostřednictvím tzv. Inhibice gyrázy.
Gyrase je enzym, který je nezbytný pro bakterie pro množení genetického materiálu.

Gyráza bakterií se také nazývá topoisomeráza II.
Inhibicí této topoisomerázy II nemohou bakterie kopírovat jejich genetický materiál (= jejich DNA).
Růst bakteriální kolonie je inhibován (bakteriostatický) a bakterie pak odumírají (baktericidní).

Kromě inhibice gyrázy jsou diskutovány také další mechanismy působení fluorochinolonů, protože jejich účinnost nelze vysvětlit inhibicí gyrázy samotné.
Dosud však v experimentech nebyly potvrzeny žádné specifické mechanismy účinku.
Způsob působení fluorochinolonů je zvláště účinný, protože účinná látka je velmi propustná pro tkáně.
Tato vlastnost popisuje schopnost fluorochinolonů šířit se obzvláště dobře v tkáni.

Proto jsou velmi vhodné pro léčbu mnoha tkáňových infekcí, včetně kostí.

vedlejší účinek

Stejně jako všechna antibiotika mají fluorochinolony vedlejší účinky, které jsou primárně založeny na jejich požadovaném účinku (ničení bakterií).
Léčba fluorochinolony nejen ničí bakterie způsobující onemocnění, ale také růst přirozeně se vyskytujících bakterií v zažívacím traktu a na kůži může být fluorochinolony inhibován a zabíjen.

Výsledkem jsou hlavně vedlejší účinky v zažívacím traktu, jako je nauzea, zvracení, průjem a bolest břicha.
Zabíjení bakterií na kůži způsobuje problémy, zejména u lidí s oslabeným imunitním systémem.
Namísto ochranných bakterií se na kůži usazují další patogeny, jako jsou houby. Pokud je imunitní systém nemůže adekvátně bojovat, dochází k plísňové infekci.

Mezi další vedlejší účinky fluorochinolonů patří poruchy nervových funkcí.
Projevuje se to ve formě poruch paměti nebo poruch smyslů (vidění, slyšení, pach, ochutnávka, pocit).
V souvislosti s léčbou fluorochinolony se častěji vyskytuje také bolest kloubů a svalů a častější jsou také poranění šlach.

Mohou být také ovlivněny další typy tkání, jako jsou cévní stěny, takže například norfloxacin zvyšuje riziko těžkého krvácení v aortální aneuryzmě (vydutí hlavní tepny).
Srdeční rytmus může být také ovlivněn fluorochinolony, jako je ciprofloxacin.
Vedlejším účinkem může být prodloužení tzv. QT času.

Pokud již byla játra poškozena, mohou fluorochinolony také způsobit závažné selhání jater, akutní selhání jater bylo u lidí se zdravými játry hlášeno jen zřídka.

interakce

Fluorochinolony mohou interagovat s různými léky.
Zvláštní pozornost by měla být věnována lékům, které mají vedlejší účinky podobné fluorochinolonům.
Například mohou existovat interakce s léky, které se používají pro srdeční arytmie.
Metabolické dráhy také hrají hlavní roli v interakcích.

Například cyklosporin a fluorochinolony se částečně vylučují ledvinami.
Současná terapie oběma aktivními složkami může poškodit ledviny.

Na druhé straně v játrech může být interakce s ředidly krve, jako je Marcumar®.
Protože existuje několik tříd fluorochinolonů, interakce nelze plně ilustrovat.
Informace o předepisování by měly být kontrolovány na možné interakce s fluorochinolony u všech, kteří užívají více drog.

Kontraindikace - kdy by neměly být podávány?

Fluorochinolony se nesmí podávat, pokud existují alergie nebo nesnášenlivost účinné látky nebo jiných látek obsažených v léčivu.
V případě závažných nežádoucích účinků po léčbě fluorochinolony by se také nemělo opakovat léčba fluorochinolony.
Například kdokoli, kdo měl během léčby fluorochinolonem vedlejší účinky na nervovou soustavu nebo problémy se zrakem, by měl být v budoucnosti léčen jinými antibiotiky.

Onemocnění, jako je epilepsie, jsou také kontraindikací pro terapii fluorochinolony.
Vzhledem k tomu, že nejsou k dispozici dostatečné údaje, neměly by se některé fluorochinolony používat také u dětí a dospívajících, ani během těhotenství nebo kojení.

dávkování

Dávka fluorochinolonů závisí na různých kritériích.
Různé dávky se používají v různých třídách fluorochinolonu.
Roli hraje také tělesná hmotnost léčené osoby a závažnost nemoci.

Norfloxacin se obvykle předepisuje v dávce 400 mg dvakrát denně.
Ciprofloxacin lze užívat v dávkách mezi 250 a 500 mg dvakrát denně.
U levofloxacinu se obvykle doporučuje dávka 500 mg denně, moxifloxacin má maximální dávku 400 mg denně.

Zvláštní pozornost musí být věnována dávkování při onemocněních jater a ledvin.
Dávka se obvykle musí upravit (snížit) na základě funkce jater nebo ledvin, která je stále přítomna.

cena

Cena za fluorochinolony závisí na třídě účinné látky, množství účinné látky a dávkové formě.
U lidí, kteří jsou léčeni fluorochinolony ve formě tablet, se obvykle platí pouze poplatek za předpis ve výši 5 EUR.
Zbytek nákladů je hrazen ze zdravotního pojištění.

Pokud se fluorochinolony podávají do žíly (například v rámci lůžkové terapie), za léčbu fluorochinolony se obvykle nemusí platit nic.

Fluorochinolony a alkohol - jsou kompatibilní?

Fluorochinolony jsou primárně metabolizovány v játrech a poté vylučovány do jater a ledvin.
Při konzumaci alkoholu tedy dochází k interakcím.

Alkohol musí být také metabolizován v játrech.
Pokud jsou tedy látky v těle přítomny současně, mohou se navzájem ovlivňovat.

Například účinné hladiny fluorochinolonů se mohou zvýšit, protože alkohol v těle zpomaluje rozklad účinné látky.
Alkohol může také zabránit přeměně fluorochinolonů na jejich účinnou formu v játrech.
Snížená účinnost antibiotik může být způsobena konzumací alkoholu.

Kromě toho se může zpomalit rozklad fluorochinolonů a alkoholu, a proto lze vysokých hladin alkoholu v krvi dosáhnout i při malé spotřebě alkoholu.

Alternativy k fluorochinolonům

Alternativy k fluorochinolonům jsou obvykle nabízeny jinými antibiotiky.
Antibiotická činidla, jako jsou peniciliny a cefalosporiny, se často používají při bakteriálních infekcích.
Přesná účinnost různých látek je patrná z antibiogramu.
Bakterie, které se získají z těla, se pěstují v takzvané kultuře, poté se typická antibiotika testují na účinnost těchto bakterií.

Po tomto testu lze učinit prohlášení o tom, na která antibiotika jsou bakterie citlivá (mohou být těmito antibiotiky ošetřena) a vůči nimž jsou rezistentní.
Tato citlivost a odolnost jsou uvedeny v antibiogramu.
Proto lze po několika dnech na antibiogramu přečíst alternativní aktivní složky.

Lze užívat během těhotenství a kojení?

Většina fluorochinolonů by neměla být používána během těhotenství nebo kojení.
Na jedné straně je to kvůli skutečnosti, že nejsou k dispozici dostatečné údaje o tom, zda fluorochinolony mohou poškodit nenarozené nebo kojené dítě.

V některých případech jsou však k dispozici také údaje, které naznačují možné poškození, a proto se novější fluorochinolony nepoužívají během těhotenství a kojení.
Během kojení lze po pečlivém zvážení přínosů a rizik brát pouze fluorochinolony z první skupiny, jako je norfloxacin.

Rovněž se nedoporučují během těhotenství.

Další informace o antibiotikách a jejich použití během těhotenství a kojení naleznete v našich samostatných článcích:
Antibiotika v těhotenství
Antibiotika při kojení

Účinnost pilulky

Vzhledem k běžným metabolickým procesům fluorochinolonů a pilulek může užívání léku současně snížit účinnost tablety.
Testy nebyly provedeny pro všechny typy fluorochinolonů s různými pilulky dostupnými na trhu.
V některých experimentech však došlo k interakcím se sníženou účinností tablety.

Proto by se mělo předpokládat, že účinnost tablety se sníží, pokud se fluorochinolony podávají současně.