Cyklosporin A

Úvod - Co je cyklosporin A?

Cyklosporin A je imunosupresivum, tj. Aktivní složka, která potlačuje imunitní systém, a tím snižuje imunitní odpověď. Například cyklosporin A lze použít po transplantaci různých orgánů, aby se zabránilo imunitnímu systému těla napadnout cizí orgán (transplantace). Cyklosporin A se také používá po transplantaci kostní dřeně, aby se zabránilo odmítnutí použitých kmenových buněk. Může být také použit k léčbě mnoha autoimunitních chorob.

Indikace pro cyklosporin A

Jako imunosupresivní látka vylučuje cyklosporin A nežádoucí reakci imunitního systému proti různým buňkám. To vede ke dvěma nejdůležitějším indikacím pro cyklosporin A:

• Transplantace

• Autoimunitní onemocnění

Cyklosporin A po transplantacích

U transplantátů je cizí materiál ve formě orgánů (ledviny, játra, plíce, srdce atd.), Tkání (svalů, kostí, kůže atd.) Nebo buněk (kmenových buněk) transplantován z dárcovského těla do příjemce (nemocná osoba) ( převod). Imunitní systém obvykle reaguje na transplantaci výraznou imunitní reakcí, protože ji rozpoznává jako „cizí“ a chce s ní bojovat. To vede k odmítavé reakci, transplantace může být poškozena a může být nutné ji znovu odstranit. V nejhorším případě může nadměrná aktivita imunitního systému vést ke život ohrožujícím komplikacím. Pro zmírnění této reakce imunitního systému se cyklosporin A používá spolu s dalšími imunosupresivy. Je důležité striktně dodržovat správnou aktivní úroveň, pacient musí striktně dodržovat časy příjmu naplánované lékařem!

Zjistěte více o tomto tématu Transplantace orgánů

Cyklosporin A u autoimunitních onemocnění

Další důležitou indikací pro cyklosporin A jsou autoimunitní onemocnění. I zde dochází k výrazné reakci imunitního systému, i když na vlastních buňkách těla. Známými příklady jsou revmatoidní artritida (zánět kloubů), psoriáza a onemocnění štítné žlázy Hashimotova tyreoiditida. Cyklosporin A lze použít ke zmírnění příznaků, zejména v případě výrazných autoimunitních procesů.

Další oblastí použití jsou chronická zánětlivá onemocnění střev, jako je ulcerativní kolitida nebo Crohnova choroba.

Přečtěte si více zde Autoimunitní onemocnění

Účinná látka a účinek

Cyklosporin A je účinná látka ve skupině imunosupresiv. Cyklosporin používá složitý mechanismus účinku k zabránění vzniku takzvaných cytokinů (bílkovin, které jsou nezbytné pro imunitní reakci v těle). Cyklosporin A má také vliv na lymfocyty, což je důležitá skupina buněk, které jsou rovněž nutné k rozvoji imunitní odpovědi. Normálně tyto lymfocyty potřebují molekulární signál, aby se staly aktivními, napadaly cizí látky a množily se. Léčba cyklosporinem A může zabránit aktivaci i proliferaci lymfocytů. K produkci cytokinů obvykle dochází uvnitř určitých lymfocytů (T lymfocytů). Inhibicí určitých faktorů uvnitř těchto T lymfocytů se produkuje méně cytokinů a imunitní odpověď je potlačena nebo vůbec nedochází. Díky svým vlastnostem má cyklosporin A velmi specifický účinek na určitý faktor (Calcineurin) v T lymfocytech. To má výhodu v tom, že mnoho dalších tělesných funkcí může nadále běžet neomezeně a vyskytnout se méně vedlejších účinků, což je často hlavní problém s kortizonem, který je také imunosupresivní. Účinná látka cyklosporin se získává z norských hub druhu Beauveria nivea. Existuje několik poddruhů druhových hub (Tolypocladium inflatum a Clindrocarpon lucidum).

Zde se můžete dozvědět více o mechanismech Imunitní systém

Vedlejší efekty

Cyklosporin A je léčivo, které velmi silně zasahuje do procesů imunitního systému. To mu umožňuje rozvíjet jeho silné účinky, ale současně to také způsobuje mnoho různých vedlejších účinků.
V oblasti tvorby krve vede cyklosporin A ke snížení počtu různých typů buněk. Nejčastějším výskytem je snížený počet leukocytů (bílé krvinky), ale mohou být ovlivněny také trombocyty (krevní destičky) a erytrocyty (červené krvinky), což se označuje jako aplastická anémie.
Cyklosporin A také často způsobuje nespecifické vedlejší účinky, jako je bolest hlavy, zvýšení krevního tlaku, nevolnost, zvracení, bolest břicha a průjem.
Kromě toho může mít užívání cyklosporinu A nežádoucí účinky na nervový systém. Může být ovlivněn jak centrální nervový systém (mozek a mícha), tak periferní nervový systém, zánět nervů nebo dokonce poškození mozku zmatením, dezorientací a narušeným vědomím.
Svalové křeče, horečka a únava jsou také možné vedlejší účinky cyklosporinu A.
I když játra obvykle nejsou ovlivněna, může cyklosporin A ovlivnit ledviny a způsobit dysfunkci ledvin. Účinky na endokrinní systém mohou vést k menstruačním poruchám, zvýšení tělesných vlasů a akné.

Cyklosporin A je velmi účinný lék, ale také bohatý na vedlejší účinky. Pokud se u vás vyskytne jakýkoli nežádoucí účinek cyklosporinu A, promluvte si se svým lékařem, který se pak může rozhodnout, jak postupovat!

Způsobuje cyklosporin A také vypadávání vlasů?

Vypadávání vlasů není typickým vedlejším účinkem cyklosporinu A. Na rozdíl od mnoha jiných aktivních složek imunitního systému, které brání dělení a tím i reprodukci buněk (včetně kořenů vlasů), nevede cyklosporin A ke ztrátě vlasů. Místo toho mají změny v hormonální rovnováze tendenci vést ke zvýšení tělesných vlasů, což je velmi nepříjemný vedlejší účinek, zejména u žen. Změněné hladiny hormonů vedou nejen k nepravidelnostem v menstruačním cyklu, mohou také způsobit zesílený vzorec mužských vlasů se zvýšením růstu vlasů na žaludku, hrudi a obličeji. Cyklosporin A se v některých případech dokonce používá jako prostředek proti vypadávání vlasů.

Více zde do Ztráta vlasů

Interakce

Cyklosporin A je účinná látka, která se hlavně zpracovává v játrech a vylučuje se skrz ni. Důležitým enzymem v této metabolické cestě je tzv. CYP3A4, který se podílí na vylučování mnoha léků. Cyklosporin A proto může interagovat se všemi léky, které jsou také zpracovávány prostřednictvím CYP3A4. Léky, které inhibují CYP3A4, proto vedou ke zvýšeným koncentracím, a tím ke zvýšeným účinkům cyklosporinu A. Mezi ně patří například antikoncepční prostředky, metoklopramid (proti nauzei) a prednisolon (kortizon). Mnoho antibiotik (zejména ze skupiny makrolidů a azolových antibiotik) může způsobit interakce s cyklosporinem A. Kromě toho i takové potraviny, jako je grapefruitová šťáva, způsobují takovou interakci.

Opačný účinek, tj. Oslabení účinku, nastává u tzv. Induktorů CYP3A4. Ty vedou ke zvýšené tvorbě enzymu, a tím nepřímo ke zvýšené exkreci cyklosporinu A. Mezi induktory CYP3A4 patří například antibiotikum rifampicin nebo bylinná antidepresiva třezalka tečkovaná (přesněji hyperforin, který obsahuje).

Účinnost pilulky

Jak již bylo zmíněno, je cyklosporin A metabolizován v játrech enzymem CYP3A4, takže všechny antikoncepční prostředky, které se také rozkládají v játrech nebo konkrétně tímto enzymem, mohou interagovat s cyklosporinem A. Protože „pilulka“ (tj. Perorální antikoncepční prostředky) je také metabolizována prostřednictvím CYP3A4, inhibuje rozklad cyklosporinu A a tím nežádoucím způsobem zvyšuje koncentraci a účinek.

Více se o tomto tématu můžete dozvědět zde "Pilulka"

Kontraindikace - Kdy by neměl být podáván cyklosporin A?

Stejně jako u jakéhokoli jiného léku je hlavní kontraindikací pro cyklosporin A alergie na účinnou látku nebo jiné složky léčiva. Kromě toho nesmí být kombinován s léky, které ovlivňují enzym CYP3A4. Bude-li takové kombinaci nevyhnutelné, bude možná třeba zvážit snížení dávky. Další kontraindikace pro cyklosporin A jsou maligní (maligní) choroby, protože imunosuprese zvyšuje riziko maligní degenerace. V případě poškození jater a ledvin může být cyklosporin A podáván pouze ve zvláštních případech as velkou opatrností. Kromě toho cyklosporin A může nevyvážovat elektrolyty (krevní soli), což mimo jiné vede ke zvýšenému draslíku, což je zvláště nebezpečné pro lidi se srdečními chorobami.

Používejte během těhotenství a kojení

V současné době není dostatek studií o použití cyklosporinu během těhotenství a kojení. Pokusy na zvířatech na králících a potkanech ukázaly, že cyklosporin A může poškodit dítě během těhotenství a během kojení, proto nemohly být testy s cyklosporinem A prováděny na lidech během těchto fází. Existují však individuální případy dětí, jejichž matky byly během těhotenství léčeny cyklosporinem A. Mají zvýšené riziko předčasného porodu a obvykle nedošlo k organickému poškození. Vzhledem k nedostatku údajů však obecné prohlášení není možné. Z preventivních důvodů nedoporučujeme užívat je během těhotenství a kojení!

Přehled tématu získáte na těhotenství nebo Léky v těhotenství nebo. Léky během kojení

Oční kapky s cyklosporinem A

Ciclosporin A oční kapky se používají pro těžký zánět očí.Cyklosporin snižuje imunitní odpověď v oku, produkuje se méně zánětlivých látek a tím se snižuje potenciální poškození očí. Pro zvláště závažný zánět rohovky suchýma očima jsou tyto oční kapky první volbou. Cyklosporin A lze také použít pro endogenní uveitidu (zánět v oku) způsobený vlastním tělem. Buď se užívá systémově ve formě tablet, nebo se podává přímo do očí jako aktivní složka v očních kapkách. Léčba očními kapkami cyklosporinem A je často postačující, pokud je kapáte do očí jednou denně před spaním. Protože jsou oči několik hodin zavřené a nejsou stresovány, mohou oční kapky fungovat velmi dobře. Kontraindikace pro oční kapky s cyklosporinem A existují v případě alergie nebo přecitlivělosti na léčivou látku. Oční kapky se navíc nesmí používat současně s přípravky obsahujícími kortizon. I když existuje možnost infekce v oku, neměla by se používat, protože účinná látka brání tělu v boji proti patogenům. Nežádoucími účinky očních kapek jsou bolest očí a zvýšené zalévání očí.

Dávkování

Cyklosporin A je dostupný v různých dávkách. Typické dávky tablet jsou 25 mg, 50 mg nebo 100 mg. Po transplantaci je třeba užít dávku 10 až 15 mg na kilogram tělesné hmotnosti denně. Zpravidla se polovina dávky bere ráno a druhá polovina večer. Na druhé straně při podání žílou obvykle postačuje dávka 3 až 5 mg na kg tělesné hmotnosti. Po uplynutí 2 týdnů může být dávka mírně snížena v závislosti na reakci imunitního systému. V případě autoimunitních onemocnění je denní dávka obvykle o něco nižší, s cílovou dávkou 5 mg na kg tělesné hmotnosti denně. Aby se udrželo ideální množství aktivní složky v těle, je nezbytné pravidelné měření hladiny léčiva (tj. Koncentrace v krvi).

Kolik stojí Ciclosporin A?

Ve většině případů jsou náklady na léčbu cyklosporinem A hrazeny zdravotní pojišťovnou nebo soukromým zdravotním pojištěním. Lék by měl být používán pouze v případě lékařské indikace, v tomto případě jsou zdravotní pojišťovny povinny uhradit náklady. V závislosti na dávce (25 mg, 50 mg, 100 mg) je k dispozici 100 tablet cyklosporinu A za 50 až 350 EUR. Oční kapky s cyklosporinem A lze zakoupit za 100 až 350 EUR v závislosti na koncentraci účinné látky a velikosti balení. U infuzí s cyklosporinem A se také ceny velmi liší v závislosti na koncentraci účinné látky a velikosti balení. Všechny léky, které obsahují cyklosporin A, vyžadují lékařský předpis, a proto nejsou volně dostupné v lékárnách.

Cyklosporin A a alkohol - jsou kompatibilní?

Stejně jako všechny léky, které jsou metabolizovány, štěpeny a vylučovány v játrech, může alkohol vést ke změnám v koncentraci cyklosporinu A. Přestože mezi těmito dvěma látkami (cyklosporin A a alkohol) neexistuje přímá interakce, mohou oba způsobit poškození jater. Každý, kdo již má poškozenou játra kvůli zvýšené konzumaci alkoholu, musí při užívání cyklosporinu A očekávat zvýšené komplikace. Během užívání cyklosporinu A je nejlepší zdržet se konzumace alkoholu, jinak dojde k přetížení jater a jedna nebo obě látky se rozkládají pomaleji.

Alternativy k cyklosporinu A

Cyklosporin A je velmi účinná a osvědčená látka v oblasti imunosupresiv, a proto je účinná látka často používána v odpovídajících indikacích. V závislosti na typu onemocnění lze použít různé alternativy. Autoimunitní onemocnění a onemocnění revmatického typu mohou být léčena například kortizonem, azathioprinem, methotrexátem, cyklofosfamidem a sulfasalazinem. Takrolimus lze také použít jako imunosupresivum při transplantacích nebo autoimunitních onemocněních. Existuje také řada tzv. Biologických látek, látek, které napadají určitý bod v průběhu imunitní odpovědi.

Jeden najdete zde Přehled všech imunosupresiv

Další informace

• Imunosupresiva
• imunitní systém
• Transplantace orgánů
• Autoimunitní onemocnění
• zánětlivé onemocnění střev

Vyloučení odpovědnosti / vyloučení odpovědnosti

Chtěli bychom zdůraznit, že léky nesmí být nikdy přerušeny, aplikovány nebo měněny nezávisle, bez konzultace s lékařem.
Upozorňujeme, že nemůžeme tvrdit, že naše texty jsou úplné nebo správné. Informace mohou být zastaralé kvůli současnému vývoji.