Alternativy k Marcumar®

Synonyma v širším slova smyslu

Fenprocoumon (název účinné látky), kumariny, antagonisté vitaminu K (inhibitory), antikoagulancia, antikoagulancia

Jaké jsou alternativy k Marcumar®?

Lék známý pod obchodním názvem Marcumar® obsahuje účinnou látku fenprocoumon, tato aktivní složka patří do hlavní skupiny kumarinů (antagonisté vitaminu K). Léky, které obsahují účinnou látku warfarin, také patří do této třídy léčiv.
Termín kumariny se používá k shrnutí těch léčivých přípravků, které mají tlumivý účinek na přirozené procesy srážení krve, a tak inhibují srážení krve (antikoagulancia).

Na rozdíl od jiných léků proti srážení je účinek kumarinů velmi pomalý zpožděné A. To lze vysvětlit skutečností, že antagonisté vitaminu K mohou vyvinout účinek pouze tehdy, když se vyčerpá přirozená dodávka vitamínu K a již karboxylované plně aktivovatelné koagulační faktory.
Z tohoto důvodu je nelze použít v akutních mimořádných situacích, ale pouze v dlouhodobých, chronické krvácení Nalézt.
Marcumar® se obvykle používá k prevenci jednoho trombóza aplikováno, může to být v souvislosti s implantací umělé srdeční chlopně nebo Cévní obchvaty, do Infarkty nebo s chronickými Srdeční arytmie je nutné.
Vzhledem k poměrně rozsáhlým vedlejším účinkům a kontraindikacím existuje nyní mnoho alternativních aktivních složek, které lze použít k léčbě přípravkem Marcumar® lze obejít.
Jsou to hlavně léčiva, která obsahují účinnou látku Warfarin nebo Acenocoumarol obsahují nebo jsou z nich odvozeny.
Příklady takových léků jsou léky pod obchodním názvem Coumadin nebo Sintrom známé antikoagulanty.

Každá z těchto alternativních drog má stejný mechanismus účinku jako Marcumar®Rozdíl je však založen na různých poločasech (poločasech), tj. Také na délce účinnosti v organismu. Tato doba působení závisí na době, kterou tělo potřebuje lék rozložit. Poločas (poločas) je zase přesný čas, ve kterém se koncentrace léčiva snížila přesně o polovinu původně podaného množství.
Poločas (poločas) Marcumaru® je přibližně 70 - 95 hodinto od Coumadina jen cca 30-40 hodin a doba, kdy se koncentrace Sinitromu snížila na přesně polovinu, je pouze 9 hodin.
Marcumar® má tedy nejdelší a Sinitrom nejkratší poločas (poločas).
Vědět, jak dlouho bude antikoagulační látka, jako je Marcumar, fungovat® nebo Sinitrom je zvláště důležitý, pokud má být nebo musí být léčba ukončena.
Depozici lze naplánovat před majoritou Operace nebo rozsáhlé Návštěva u zubaře je nutné minimalizovat riziko krvácení.
Účinek antikoagulantu může být založen na tzv Hodnota INR měřit. Hodnota INR je mezinárodní měřítko pro hodnocení koagulace krve. Vysoké hodnoty znamenají, že doba koagulace je delší než normální hodnota a že Krvácející tendence je odpovídající vysoká. Nízká hodnota naopak naznačuje zkrácenou dobu srážení krve a související zvýšení Riziko trombózy.
V zásadě lze říci, že antikoagulancia jako je Marcumar®, Coumadin a Sintrom zvyšují hodnotu INR a snižují tak riziko vzniku trombu.
Normalizace této hodnoty po vysazení antikoagulantu nastává po podání přípravku Sintrom již po jednom až dvou dnech po užití přípravku Marcumar® to obvykle trvá až dva týdny.
Další slibnou náhradou za kumarinovou terapii je substituce pod obchodním názvem Eliquis známý lék. Aktivní složkou v tomto přípravku je molekula zvaná Apixaban.
Na rozdíl od kumarinů apixaban nepůsobí na všechny faktory srážení krve závislé na vitamínu K, ale selektivně pouze na Faktor X.
Klinické studie ukazují, že jak možné vedlejší účinky, tak kontraindikace alternativní terapie apixabanem jsou výrazně nižší.
Jedná se o cennou novou alternativní strategii, zejména pro pacienty, u kterých nelze bez problémů provádět běžnou terapii pomocí léčiv obsahujících kumarin.
Dosud však nebylo jednoznačně objasněno, zda tento Marcumar®- Výměna může dlouhodobě udržet krok s intenzitou působení kumarinů.

Pradaxa®

Komerční produkt Pradaxa® obsahuje účinnou látku dabigatranetexilát. Účinná látka je jedním z přímých inhibitorů trombinu. To znamená, že přímo a reverzibilně inhibuje tzv. Trombin. Trombin hraje důležitou roli při srážení krve. Účinná látka dabigatranetexilát proto inhibuje srážení krve tímto způsobem. Indikace jsou podobné indikacím účinné látky fenprocoumonu. Po 12–14 hodinách má Pradaxa® výrazně kratší poločas než Macumar®. Výhodou toho je, že můžete pružněji reagovat. Když musí být provedeny neplánované operace a účinek léku na ředění krve musí být rychle zastaven, je praktický krátký poločas aktivní složky. Avšak delší poločas, stejně jako u přípravku Marcumar®, má tu výhodu, že lze dosáhnout stability v krevní plazmě.

Přečtěte si více k tématu: Srážení krve

Kromě toho za určitých podmínek není během léčby přípravkem Pradaxa® nutné sledování koagulace. To znamená, že cílový rozsah hodnoty INR lze odhadnout u osob se zdravými funkcemi jater a ledvin. Je obtížnější u lidí s poruchami ledvin nebo jater. Metody monitorování koagulace, stejně jako u přípravku Marcumar®, nelze použít pro přípravek Pradaxa®. K ověření účinků dabigatranetexilátu existují zvláštní testy. Tyto testy jsou však k dispozici pouze ve specializovaných laboratořích. Kromě toho jsou Marcumar® a Pradaxa® metabolizovány odlišně. Protože je účinná látka dabigatranetexilát metabolizován prostřednictvím tzv. P-glykoproteinu, je nezávislý na určitých enzymech, na nichž je Marcumar® závislý. Výsledkem je, že během léčby dabigatranetexilátem dochází k menší interakci s jinými léky. Mohou však existovat interakce s léky, které inhibují P-glykoprotein. Příkladem toho je antibiotikum klaritromycin. Účinná látka dabigatranetexilát je do značné míry nezávislý na složkách z potravin. Protože 85% je vylučováno ledvinami, závisí na dobré funkci ledvin. Kromě toho je přípravek Pradaxa® výrazně dražší než přípravek Marcumar®.

Xarelto®

Komerční přípravek Xarelto® obsahuje účinnou látku rivaroxaban. Je to jeden z přímých a reverzibilních inhibitorů koagulačního faktoru 10. Tento faktor také hraje velmi důležitou roli při koagulaci krve. Indikace jsou podobné jako u ostatních antikoagulancií. Poločas rivaroxabanu má poločas 7-11 hodin. Díky tomu je ovládání flexibilnější. U terapie Xarelto® platí pro monitorování koagulace stejné podmínky a limity jako u přípravku Pradaxa®. Účinná látka rivaroxaban je částečně metabolizována stejnými enzymy jako Marcumar®.

Také by vás mohlo zajímat toto téma:

• Xarelto® a alkohol

Další část je také metabolizována prostřednictvím P-glykoproteinu. Interakce s jinými léky je nízká, ale může nastat. Interakce s některými složkami v potravinách jsou méně časté. 1/3 Xarelto® se vylučuje ledvinami. Pokud dojde k nekontrolovanému krvácení nebo jiným vedlejším účinkům, je obtížné rychle reagovat na léčivou látku rivaroxaban. Protiopatření pro předávkování, která se používají u Phenprocoumonu, zde nefungují. Totéž platí pro dabigatranetexilát. Pro Pradaxa® však existuje takzvané antidotum. Pro rivaroxaban dosud neexistuje, ale je třeba jej vyvinout. Z hlediska nákladů je Xarelto® o něco levnější než Pradaxa®, ale také výrazně dražší než Marcumar®.

Mohlo by vás také zajímat toto téma: Co je třeba zvážit při zastavení Xarelta?

Eliquis®

Komerční přípravek Eliquis® obsahuje účinnou látku apixaban. Je také jedním z přímých a reverzibilních inhibitorů krevního koagulačního faktoru 10. Patří do stejné třídy látek jako Xarelto®. Má proto vlastnosti podobné Xarelto®. Je to trochu mladší. Zatímco Xarelto® přichází na trh v roce 2008, Eliquis® je na trhu od roku 2011. Indikace jsou podobné. Takzvaná farmakokinetika se mírně liší. To znamená, že organismus ovlivňuje léčivo, které se liší od přípravků. Elquis® má poločas rozpadu 9-14 hodin. Má mírně nižší biologickou dostupnost. V souladu s tím má biologickou dostupnost 50%, zatímco Xarelto® vykazuje biologickou dostupnost přes 80%. To může mít výhody a nevýhody.

Vyšší biologická dostupnost znamená silnější distribuci a účinek v těle. To však také znamená, že vedlejší účinky, jako je tendence ke krvácení, mohou být výraznější. V současnosti se také vyvíjí antidotum pro účinnou látku apixaban.Eliquis® je eliminován 1/4 ledvinami a 3/4 žlučí. Existují určité kontraindikace pro Pradaxa®, Elquis® a Xarelto®. Patří sem těhotenství a akutní klinicky relevantní krvácení, onemocnění s rizikovými faktory pro těžké krvácení a současné používání jiných antikoagulancií, jako je heparin. Doporučení pro dysfunkci ledvin se u těchto tří přípravků liší.