Účinek Marcumar®
Synonyma v širším slova smyslu
Fenprocoumon (název účinné látky), kumariny, antagonisté vitaminu K (inhibitory), antikoagulancia, antikoagulancia
Jak Marcumar® funguje?
Lék známý pod obchodním názvem Marcumar® obsahuje účinnou látku fenprocoumon, který patří do hlavní skupiny kumarinů (antagonisté vitaminu K).
Kumariny jsou molekuly, které mají potlačující účinek na přirozené procesy srážení krve, a tak inhibují srážení krve (antikoagulanty).
Přípravek Marcumar® se obvykle používá k prevenci trombózy, což může být nutné v souvislosti s implantací umělých srdečních chlopní nebo cévních obchvatů, po srdečních záchvatech nebo v případě chronických srdečních arytmií.
Během přirozeného srážení krve v organismu probíhají kaskádovité aktivační procesy různých faktorů srážení krve. To znamená, že určité faktory srážení krve postupují postupně a poté se vzájemně aktivují.
Pro hladkou hemostázu jsou mimo jiné nezbytné faktory II, VII, IX a X. Co je zvláštního na těchto krevních koagulačních faktorech, je skutečnost, že jsou všechny závislé na vitaminu K (pamatujte: Faktory koagulace krve závislé na vitamínu K 1972 = "devět, deset, sedm, dva"), a mohou být proto inhibovány přípravkem Marcumar®.
Tyto faktory jsou karboxylovány na specifickém aminokyselinovém zbytku (glutamyl) vitaminem K, což znamená, že je přidána karboxylová skupina. V důsledku této karboxylace jsou koagulační faktory závislé na vitaminu K schopny se zvláště účinně vázat na ionty vápníku, a tím podpořit koagulaci krve.
Protože se však během této karboxylační reakce mění chemická struktura vitaminu K, je nutný mechanismus, který může obnovit počáteční stav vitaminu.
Coumariny obecně a zejména Marcumar® nyní působí jako kompetitivní inhibitory enzymu nazývaného epoxidová reduktáza vitaminu K, který tuto práci vykonává přesně.
V této souvislosti konkurenční znamená, že léčivo soutěží s modifikovaným vitaminem K o vazebné místo na enzymu, a tak výrazně snižuje pravděpodobnost obnovení vitaminu K.
Účinek přípravku Marcumar® je založen na snížení hladiny vitaminu K v organismu a výsledné prevenci karboxylace faktorů II, VII, IX a X krevní koagulace.
Faktory zůstávají neaktivní nebo je lze aktivovat pouze ve velmi omezené míře. Výsledkem je drastický zásah do normálního průběhu koagulace krve a výsledkem není žádná antikoagulace.
Díky tomuto mechanismu účinku je Marcumar® jedním z antikoagulancií patřících do skupiny nazývané "antagonisté vitaminu K".
Na rozdíl od jiných antikoagulačních léčiv trvá působení kumarinů (včetně přípravku Marcumar®) velmi dlouhou dobu.
To je způsobeno skutečností, že antagonisté vitaminu K mohou vyvinout účinek pouze tehdy, pokud byla vyčerpána přirozená dodávka vitaminu K a karboxylované plně aktivovatelné koagulační faktory.
Z tohoto důvodu je nelze použít v akutních mimořádných situacích, ale pouze pro dlouhodobé chronické poruchy srážení krve nebo pro prevenci trombózy.
Vzhledem k tomu, že dlouhodobý příjem přípravku Marcumar® má trvalý účinek na metabolismus vitaminu K, je třeba dbát na to, aby byl vitamin během používání dodán dostatečně, ale ne nadměrně.
Přečtěte si více o tématu zde: Srážení krve
Vedlejší efekty
Nežádoucí vedlejší účinky nelze vyloučit, nežádoucí účinky, jako je nevolnost, Zvracení, bolest břicha, Ztráta chuti k jídlu a Průjem na. U některých pacientů se to objevilo po dlouhodobé léčbě přípravkem Marcumar® Zácpa, zesílené Ztráta vlasů, vzhled Bruising a dokonce nežádoucí Krvácející tendence.
K nejzávažnějším vedlejším účinkům patří krvácení do lebky (intracerebrální krvácení, Mozkové krvácení) a vysoký krevní tlak.
Po zastavení Marcumar® to může znovu 10-14 dní brát, dokud antikoagulační účinek nezmizí a normální koagulační proces může pokračovat znovu. Tuto skutečnost lze vysvětlit skutečností, že dostatečně vysoká koncentrace karboxylovaných koagulačních faktorů může být vytvořena až po této době.
V nouzových situacích je proto nezbytné dodat do organismu externě chybějící koagulační faktory II, VII, IX a X, aby bylo možné získat Riziko krvácení obsahovat.
Také v souvislosti s plánovaným operační zásahy a Zubní ošetření Vždy pamatujte na to, abyste přestali užívat antikoagulační lék dostatečně brzy, abyste zabránili zvýšené tendenci ke krvácení.
Přečtěte si mnohem více informací na: Vedlejší účinky přípravku Marcumar®
Jak můžete zrušit účinky Marcumaru?
Marcumar® vyvíjí svůj účinek inhibicí tvorby určitých tzv. Koagulačních faktorů v játrech. Blokuje vitamín K nezbytný pro jejich produkci, což „ředí“ krev nebo přesněji zpomaluje sklon ke srážení.
Požadovaným účinkem je to, že se v cévách netvoří nebezpečné krevní sraženiny (tromby), což by jinak mohlo vést k vaskulární okluzi. Podle mechanismu účinku přípravku Marcumar® nebo jeho aktivní složky fenprokumon může být účinek léčiva zrušen přidáním vitaminu K k pacientovi. To lze buď spolknout nebo podat přímo do krve žílou. V důsledku nadbytku vitamínu K v játrech se antikoagulační účinek přípravku Marcumar® ruší. Tímto způsobem je například léčena tendence ke krvácení způsobená předávkováním.
Přečtěte si více o tomto tématu zde: Příčiny trombózy
Pracuje Marcumar pro průjem?
Marcumar je také účinný proti průjmům, ale v některých případech může být způsob účinku silně ovlivněn. Pokud máte těžký průjem, může být snížena absorpce vitamínu K z potravy. Poměrně může nyní existovat v játrech přebytek účinné látky v Marcumaru®, který inhibuje funkci vitamínu K. V důsledku toho je koagulace krve příliš inhibována a existuje tendence ke krvácení. Ošetřující lékař by proto měl být informován, pokud se u pacienta, který užívá Marcumar®, objeví průjem. Pokud je to nutné, měly by být hodnoty koagulace kontrolovány častěji a dávka by měla být odpovídajícím způsobem upravena.
Přečtěte si více na téma: Léky na průjem