Inhibitory ACE

Synonyma v širším slova smyslu

Inhibitory angiotensin konvertujícího enzymu

definice

Tato skupina drog pochází hlavně z používá se k léčbě vysokého krevního tlaku (arteriální hypertenze). Užívání ACE inhibitorů snižuje výskyt kardiovaskulárních onemocnění a snižuje úmrtnost na vysoký krevní tlak.

oblasti použití

ACE inhibitory se primárně používají ve 3 indikacích, jedná se o:

• Vysoký krevní tlak (hypertenze)
• Srdeční selhání (srdeční selhání)
• Srdeční infarkt a profylaxe mrtvice.

Jak ACE inhibitory fungují

Renin-angiotensinový systém, zkráceně RAAS, se používá k regulaci krevního tlaku vytvářením určitých hormonů.

Má Krevní tlak nebo pokud se objem krve sníží, systém reaguje uvolněním Renine do krve. Renin je protein, který vytváří hormon Angiotensinogen aktivováno. Aktivovaný angiotensinogen se potom nazývá Angiotensin 1.

Protein zvaný jméno působí na tento hormon ESO (Angličtina: A.ngiotensinC.obrácení-E.nzyme), který produkuje hormon angiotensin 2.

Angiotensin 2 způsobuje obecnou aktivaci systému nervový systém zprostředkující stres, to zase vede ke zúžení krevních cév a ke zvýšení krevního tlaku. Bez ohledu na nervový systém vede hormon ke zúžení přímo v cévách, což také vede ke zvýšení krevního tlaku. Kromě toho se do krevního řečiště uvolňuje více aldosteronu. Tělo drží více díky aldosteronu sodík a tím více vody zpět, zvyšuje se krevní tlak a krevní tlak.

Inhibitory ACE zasahují do tohoto jemně vyladěného systému kontroly krevního tlaku: ACE inhibitory blokují působení proteinu zvaného ACE, takže se tvoří méně angiotensinu 2.
Účinkem blokády je snížení krevního tlaku, protože méně angiotensinu 2 vede k vazodilataci. Kromě toho se uvolňování aldosteronu snižuje, takže v těle je zadrženo méně tekutin a srdce má menší objem k pumpování. Snížení krevního tlaku je větší, čím aktivnější je Systém renin-angiotensin-Aldosteron a tím vyšší krevní tlak před léčbou.

Jak přesně ACE inhibitory fungují?

Účinek této třídy drog je v EU Snížení vaskulárního odporu, což významně přispívá k hladině krevního tlaku. Vaskulární odpor je tlak, který cévní systém aplikuje na srdce.

Mechanismus účinku ACE inhibitorů je takový snížená tvorba
Angiotensin 2, hormon, který způsobuje zúžení krevních cév. To snižuje krevní tlak tím, že brání zúžení krevních cév.
Kromě toho, rozpad vazodilatačních hormonů, Kininen, potlačenotakže kromě výše uvedeného mechanismu je podporována vazodilatace.
Dalším účinkem ACE inhibitorů je snížení krevního tlaku:
Angiotensin 2 vede k uvolňování Aldosteron, který zadržuje sodík (část stolní soli) a vodu v těle, a tak zvyšuje množství tekutiny ve vaskulárním systému. ACE inhibitory, na druhé straně, snižují množství aldosteronu v těle, což má za následek menší objem v cévách a tím nižší krevní tlak.

Inhibitory ACE také chrání srdce před účinky stresových hormonů, které zvyšují krevní tlak a srdeční spotřebu kyslíku.

Kdy jsou předepsány ACE inhibitory?

Inhibitory ACE jsou cennými léky při léčbě vysokého krevního tlaku.
Kombinace ACE inhibitoru s diuretikem se doporučuje, protože lze dosáhnout dalšího zvýšení účinnosti a lze stanovit lepší hodnoty krevního tlaku. Je důležité, aby byl pacient informován o tom, že v první fázi léčby jsou vedlejší účinky léku, jako je Únava a vyčerpání vyskytují se, ale většinou v průběhu terapie opět zmizí a jak si tělo zvykne na snížení hodnot krevního tlaku.

Pacienti s funkčním poškozením srdce, tzv. Srdeční selhání, přednostně dostávají inhibitory ACE, protože mají ochranný a uvolňující účinek na srdce. Průběh nemoci u této skupiny pacientů může být pozitivně ovlivněn.

Doporučení pro podávání inhibitorů ACE existuje také pro následnou léčbu pacientů s Infarkt stejně jako u pacientů s diabetem, u kterých v důsledku Cukrovka je přítomna dysfunkce ledvin (diabetická nefropatie):
Úpravy na Srdcekteré se vyskytují po srdečním infarktu nebo při vysokém krevním tlaku, mohou být léky inhibovány, takže např. zesílení Srdeční svaly ustupuje.
U diabetiků s poškozením ledvin inhibují ACE inhibitory rychlý vývoj onemocnění ledvin a snižují vylučování bílkovin.
Diabetici také těží z léčby ACE inhibitory v tom, že skupina léků má příznivý účinek na metabolismus tuků a cukrů ve smyslu snižování hodnot cukru a tuků.

Skupina inhibitorů ACE

Inhibitory ACE zahrnují následující aktivní složky s odpovídajícími obchodními názvy přípravků. Obchodní názvy jsou názvy farmaceutických společností pro jejich přípravky se zvláštní účinnou látkou ze skupiny inhibitorů ACE.

ACE inhibitory skupiny léčiv a jejich obchodní názvy

• Benazepril, např. Cibacen®, Benzepril Hexal®, Benazepril Beta®
• Captopril, např. Coronorm®, Lopirin®, poměr inhibitoru Ace. ®, Adocor®, Captohexal®, Core tensobon®, Jucapt®
• Cilazapril, Dynorm®
• Enalapril, např. Enadura®, Xanef®, Corvo®, Benalapril®, Enadura®, Jutaxan®, Enahexal®, Enalapril-ratio®
• Fosinopril, např. Dynacil®, Fosinorm®, Fosinopril Basics®, Fosinorm®, Fosino Teva®
• Imidapril, Tanatril®
• Lisinopril, např. Acerbon®, Coric®, Acerbon®, Coric®, Lisidigal®, Lisidura®, Lisihexal®, Lisigamma®
• Moexipril, Fempress®
• Perindopril, např. Coversum®
• Quinapril, např. Accupro®, Quinapril Beta®, Quniapril Hexal®, Quinapril Stada®
• Ramipril, např. Delix®, Ramicard®, Delix®, Rami-Q®, Ramicard®, Vesdil®, Ramipril-Ratio. ®, Ramipril Hexal®
• Spirapril, Quadropril®
• Trandolapril, Udrik®

Kombinovaná léčba vysokého krevního tlaku

Inhibitory ACE mohou být použity jako tzv. Monoterapeutická činidla, což znamená, že ACE inhibitor je jediným lékem používaným ke snížení vysokého krevního tlaku.

Pro vysoký krevní tlak se doporučují tyto duální kombinace, sestávající z inhibitoru ACE a jiného léčiva: ACE inhibitor a blokátor vápníkových kanálů, ACE inhibitor a diuretikum.

Antagonisté vápníku snižují krevní tlak působením na krevní cévy ve smyslu vazodilatace a částečně také ovlivňují srdce. Diuretikum je lék používaný ke zvýšení množství vody vylučované močí. Tato skupina drog je často označována jako "tablety na vodu".

Pokud žádná z těchto dvou kombinací není účinná, může být předepsána trojitá kombinace. Může to zahrnovat:
Diuretický a ACE inhibitor a antagonista angiotensinu-2, diuretický a ACE inhibitor a blokátor vápníkového kanálu.

Antagonista angiotensinu-2 je léčivo, jehož účinky jsou podobné účinkům ACE inhibitorů:
Ovlivňuje RAAS a snižuje krevní tlak vazodilatací a sníženou retencí vody v těle.

Vedlejší účinky ACE inhibitorů

Na začátku léčby může dojít k prudkému poklesu krevního tlaku se závratě, proto se doporučuje nízká počáteční dávka. Pokud dojde k prudkému poklesu krevního tlaku, pacient dostává tekutiny žílou (infuze) a jeho horní část těla je položena naplocho, zatímco nohy jsou zvednuty, takže více krve může proudit zpět do horní poloviny těla.

Typické vedlejší účinky ACE inhibitorů jsou suchý, dráždivý kašel u 10-15% pacientů. Při užívání inhibitorů ACE se draslík, krevní sůl, zvyšuje, protože se tvoří méně aldosteronu, který je odpovědný za vylučování draslíku. Může se také objevit tzv. Angioneurotický edém: rty a ústní sliznice mohou bobtnat.

Méně častými vedlejšími účinky jsou alergické kožní reakce, snížení počtu červených krvinek (anémie) nebo bílých krvinek (leukopenie).

Protože je léčivo vylučováno z těla močí ledvinami, je možné, že se funkce ledvin zhorší. Tento vedlejší účinek nastává hlavně u pacientů, kteří prošli arterioskleróza mít poškozené ledvinové cévy.

kašlat

Jedním z hlavních vedlejších účinků ACE inhibitorů je suchý kašel. To lze vysvětlit funkcemi Enzym konvertující angiotensin. Kromě funkce přeměny angiotensinu 1 na angiotensin 2 má také tzv. Funkci Kinázová funkce. To znamená, že enzym také odbourává tkáňové hormony, tzv. Kininy, jako je bradykinin a látka P. Tyto tkáňové hormony hrají důležitou roli při zánětu. Spolu s dalšími přírodními faktory v těle způsobují dilataci krevních cév. To je důležité v zánětlivých situacích, aby imunitní buňky mohly získat přístup k nemocné tkáni. Kromě toho zajišťují povědomí o bolesti. Tyto funkce jsou obvykle adekvátně regulovány enzymy konvertujícími angiotensin, protože rozkládají tkáňové hormony. Rozklad bradykininu a látky P je inhibován ACE inhibitory. To znamená, že tkáňové hormony jsou stále více dostupné. Výhoda spočívá v tom, že kromě antihypertenzních účinků ACE inhibitorů dochází k rozšíření krevních cév. To zase snižuje krevní tlak.

Přečtěte si také: Bradykinin

Nevýhodou je, že tyto tkáňové hormony mohou vyvolat příznaky zánětu. Mohou dráždit nervové zakončení jejich senzibilizací na bolest. V souvislosti s léčbou ACE inhibitory to preferují v krku. Kromě toho mohou tyto procesy zesílit zvýšené hladiny draslíku způsobené inhibitory ACE. To může vést k suchému kašli, který se může vyvinout v další ohrožující příznaky. Cévní hormony mohou také způsobit otoky. To se děje hlavně v částech těla, kde je spousta spongiózních tkání. To je případ v oblasti krku. To může vést k otoku ACE inhibitorů. Existuje tedy riziko ohrožení života Angioedém rozvinutý.Proto je třeba brát vedlejší účinek podrážděného kašle velmi vážně. U některých pacientů se suchý kašel objevuje hned na začátku léčby, zatímco u jiných pacientů je to patrné několik týdnů po zahájení léčby. Pokud zaznamenáte suchý kašel, měl by být lékař neprodleně informován. Život ohrožující situace je vzácná, ale může nastat. Tomu lze zabránit včasným jednáním. Obvykle následuje přechod na jiné léčivo ke snížení krevního tlaku, takzvaný blokátor receptoru angiotensinu 2.

Další informace viz: kašel

Hyperlipidémie - zvýšené hladiny krevních lipidů

Hypoklipidémie obvykle odpovídá zvýšení krevních lipidů. Ty hrají roli při vysokém krevním tlaku, a tedy i při léčbě antihypertenzivy, jako jsou ACE inhibitory. Jak vysoký krevní tlak, tak zvýšené krevní lipidy zvyšují riziko vzniku kalení tepen. Zpevnění tepen zvyšuje riziko vzniku srdečních a cévních onemocnění. Patří k nejčastějším příčinám úmrtí v Německu. Ke snižování těchto rizikových faktorů se používají různá opatření a léky. Některá opatření a léky však vedou ke snížení jednoho rizikového faktoru, zatímco další se zvyšuje. Existují různá antihypertenziva, která zvyšují krevní lipidy - to je jedna Hyperlipidémie být schopen vést. Pokud víme dnes, ACE inhibitory nejsou zahrnuty. To znamená, že riziko rozvoje nebo zhoršení hyperlipidémie u ACE inhibitorů je nižší než u mnoha jiných antihypertenziv.

Lékové interakce

Antihypertenzivní účinky Inhibitory ACE lze dosáhnout současným ošetřením s ostatními Léky na krevní tlak být posílen.
To lze použít k ošetření vysoký krevní tlak být velmi pozitivní, protože kombinované podávání dalších léků může dosáhnout účinného a trvalého snížení krevního tlaku.

Draslík šetřící diuretika
Kvůli zvýšené reabsorpci draslík, také prostřednictvím Inhibitory ACE v ledviny, hladina draslíku v EU krev hrozivě stoupat.

Inzulín / perorální antidiabetika
Účinek antihypertenziv může být zvýšen.

Cytostatika, imunosupresiva, glukokortikoidy
Jsou všechny léky, které ovlivňují nebo potlačují imunitní systém, a tak výrazně mění krevní obraz, tento účinek na změnu krevního obrazu může být v kombinaci s Inhibitory ACE být posílen.

Inhibitory ACE a alkohol - jsou kompatibilní?

Během léčby ACE inhibitory se nedoporučuje konzumovat alkohol. Hlavním důvodem jsou nepředvídatelné účinky na krevní tlak a jeho důsledky. Je třeba rozlišovat mezi krátkodobými a dlouhodobými účinky alkoholu na krevní tlak. Alkohol může v krátkodobém horizontu způsobit rozšíření krevních cév. To může způsobit pokles krevního tlaku. Inhibitory ACE také snižují krevní tlak. Když se tento antihypertenzní účinek zvýší, může to vést k mírným až závažným problémům s oběhem. Dlouhodobá konzumace alkoholu může zvýšit krevní tlak. Zde hrají roli jednotlivé faktory, zda a do jaké míry k tomu dochází. Pokud dojde k dalšímu kouření nebo psychickému stresu a vzteku, může se nárůst krevního tlaku se spotřebou alkoholu dále zvyšovat. Účinky na zvýšení krevního tlaku jsou často stále silnější než účinky alkoholu na snižování krevního tlaku. Pití alkoholu by snížilo účinek ACE inhibitorů nebo by je z velké části neúčinné. To by mohlo mít fatální následky. Riziko onemocnění spojených s vysokým krevním tlakem by se enormně zvýšilo. To znamená, že by se zvýšilo riziko onemocnění, proti kterým má ACE inhibitor chránit, jako jsou mrtvice a infarkty.

Poznámka: snížení krevního tlaku

Je proto velmi důležité, aby pacient informoval ošetřujícího lékaře o všech lécích, které pravidelně užívá. Důvodem je, že k prudkému poklesu krevního tlaku může dojít, pokud se vezme několik léků s antihypertenzivními účinky, které nejsou vzájemně koordinovány. Mezi léky, které snižují krevní tlak, patří Betablokátory, diuretika, sedativa, antidepresiva a alkohol.

Kontraindikace

období těhotenství a kojení představují kontraindikace pro použití ACE inhibitorů. Kontraindikace jsou okolnosti, které zakazují použití léku.

• Pacienti se zúžením renální tepny (stenóza renální tepny)
• Pacienti pouze s jedním ledviny
• takový s Poruchy jater
  nebo
• zúžení hlavní tepny (Aortální stenóza) nesmí brát ACE inhibitory.
• Také tato skupina léků by neměla být používána, když je snížen objem Cévní systém nebo zvýšení hladiny draslíku v krvi před zahájením léčby.

předpověď

Inhibitory ACE se používají při léčbě vysokého krevního tlaku, srdečního poškození, po srdečním infarktu a u diabetiků s onemocněním ledvin (diabetická nefropatie) a zde snižují úmrtnost pacientů. Regresi strukturálních změn v srdci po infarktu a diabetické nefropatii lze dosáhnout pomocí ACE inhibitorů a zlepšit tak zdravotní prognózu postižených.

Co je třeba vzít v úvahu při zastavení?

Postup pro přerušení podávání ACE inhibitorů je kontroverzní. Někteří autoři to například uvádějí Ramipril, aktivní složka ze skupiny inhibitorů ACE, nezpůsobuje po ukončení léčby krevní tlak. Uvádějí, že s touto účinnou látkou by nedocházelo k tzv. Rebound fenoménu. Ukončení léčby by tedy bylo po konzultaci s lékařem bezproblémové. Postupné dávkování by proto nebylo nutné. Ostatní autoři důrazně nedoporučují náhle vysadit inhibitory ACE. Podle těchto hlasů může být někdy užitečné přejít na jiné antihypertenzivum. Náhlé přerušení však zvyšuje riziko komplikací, které mohou být fatální. Přesto pacienti často přestanou užívat tento lék sami. To je většinou způsobeno nedostatečnými informacemi a / nebo porozuměním. Před užíváním ACE inhibitoru jsou pacienti často bez příznaků. Pokud potom vezmou lék, může to způsobit příznaky, jako jsou závratě. To souvisí s tím, že si tělo zvyklo na vysoké hodnoty krevního tlaku. (Náhlé) snížení způsobuje nepohodlí. Proto je přirozené, že to stimuluje stažení z drogy.

Při zastavení je však třeba si uvědomit, že trvale vysoké hodnoty krevního tlaku zvyšují riziko nemocí, jako je mozková mrtvice a srdeční infarkt, enormně. Zpravidla se uvádí, že zvýšení krevního tlaku o 10 mmHg by stálo 10 let života. To znamená, že i trvalý nárůst krevního tlaku bez příznaků může zkrátit život. Pokud lze pomocí ACE inhibitorů dosáhnout snížení krevního tlaku, neznamená to, že tyto hodnoty zůstanou tímto způsobem i po přerušení. Ve většině případů by zastavení antihypertenziv znovu zvýšilo krevní tlak. To však také závisí na tom, co způsobilo zvýšený krevní tlak. Je vhodné se poradit s lékařem. Ve většině případů se zdá být účinná individuálně přizpůsobená, adekvátně plíživá a v případě potřeby postupně zvyšující se terapie ACE inhibitory.