Valium®

Synonyma

Diazepam

definice

Diazepam je často lépe známý pod některým z jeho obchodních názvů: Valium®. Patří do skupiny benzodiazepinů, které zase patří k psychotropním lékům, tj. Ovlivňují centrální nervový systém (CNS).
Diazepam se používá mimo jiné k léčbě úzkostných poruch, k premedikaci (před operací) a k přerušení záchvatů v epilepsii.

účinek

Valium® je Benzodiazepin. Funguje to:

  • anxiolytický (zmírnění úzkosti)
  • antikonvulzivum (relaxační)
  • uvolnění svalů (uvolnění svalů)
  • sedativní až hypnotický (tlumení)

Valium pracuje na skupině receptorů GABA v mozku, které jsou umístěny na povrchu nervových buněk. Zde to vede k tlumení nervové buňky.

Poločas Valium® je až 48 hodin. Proto se v současnosti, zejména při použití u pacientů, kteří nejsou v nemocniční léčbě, používají účinné látky ze stejné skupiny častěji, ale s kratším poločasem. Hlavním problémem dlouhého poločasu je převis. To znamená, že tablet přetrvává dlouho. Například, jestliže to bylo přijato odpoledne nebo večer předchozího dne, postižené osoby jsou často jasně unavené a ospalé ráno poté.

Diazepam se používá pro vzrušení a úzkost, syndrom abstinenčních příznaků alkoholu a akutní epileptické záchvaty. Používá se také pro nespavost, přičemž benzodiazepiny, u nichž je nižší riziko převisu, jsou upřednostňovány kvůli jejich dlouhému poločasu.

indikace

Benzodiazepiny obecně často také Uklidňující prostředky, tzv. sedativa. Mimo jiné jsou zvyklí Léčba úzkostných poruch použitý. Používají se také na poruchy spánku, kde se líbí krátkodobě působící benzodiazepiny Triazolam Používají se, protože Valium® (Diazepam) má poločas rozpadu, který je pro tuto indikaci příliš dlouhý a vedl by k převisu, tj. únavě až do dalšího dne.
Dále, Valium® Často se dává k premedikaci, tj. Před operacemi, takže zde se využívá jejích složek uvolňujících úzkost a sedativ.
Také jako Antikonvulzivum (Řek / latina proti záchvatům) Valium® se používá, ale ne jako standardní lék. To záleží na silném Závislostní potenciál společně to benzodiazepiny obecně drží. Je pravděpodobnější, že zde bude akutní Záchvaty používá se k rozbití křečí, k tomu, aby se pacient dostal z bezprostředního nebezpečí.

farmakologie

V důsledku toho Valium® - na rozdíl od většiny ostatních benzodiazepinů - když se štěpí, převádí se na látky, které v důsledku této přeměny neztrácejí svou účinnost, má relativní účinek dlouhý poločas asi 40 hodin. Díky tomu je jedním z dlouhodobě působících benzodiazepinů. Například krátkodobé účinky Triazolam nebo Midazolam, ke střednědobému efektivnímu počtu mimo jiné Oxazepam a Lorazepam (Jméno výrobku: Tavor®).

Závislost

Benzodiazepiny poučit silný potenciál závislosti na. Proto by zpravidla neměly trvat déle než 1 rok 3-6 týdnů spravováno.
Abstinenční příznaky v případě závislosti se mohou, mimo jiné, cítit ve formě Úzkost, Přecitlivělost a halucinace.

Můžete si koupit Valium® bez lékařského předpisu?

Valium® je jedním z psychotropních léků. Obsahuje účinnou látku diazepam. Jedná se o lék ze skupiny benzodiazepinů. Valium® nelze zakoupit bez lékařského předpisu. Důvodem je zejména skutečnost, že účinná látka má silný účinek a může mít nebezpečné důsledky pro pacienty, kteří nebyli poučeni o jejím použití. Po aktivaci drogy by například nemělo docházet k žádné aktivní účasti na silničním provozu. Při vyšších dávkách může vést k výrazným ospalostem a poruchám dýchání.

Kombinace s depresivními látkami, jako je alkohol nebo prášky na spaní, je přísně zakázána kvůli riziku život ohrožujících interakcí. Dlouhodobé užívání vede k rozvoji závislosti.

Valium® a alkohol - jsou kompatibilní?

Ne - Protože skupina benzodiazepinů má silný depresivní účinek, který vzniká prostřednictvím receptorů GABA v mozku, je kombinace s alkoholem kontraindikována. To souvisí s tím, že alkohol a benzodiazepiny působí na stejném typu receptoru v mozku, což je podtyp receptoru GABA. Vazba produktů rozkladu alkoholu nebo účinných látek, jako je diazepam, na tyto receptory vede ke zvýšenému přílivu iontů do příslušné nervové buňky. To způsobí, že buňka bude méně aktivní a centrální nervový systém je tlumen. Vzhledem k tomu, že alkohol a diazepam mají velmi podobný účinek, dochází k významnému zvýšení účinku obou látek, pokud se užívají současně.

To může vést k poruchám dýchání až do zástavy dýchání a komatózních stavů. Předávkování benzodiazepiny a alkoholem může být fatální. Množství předávkování se u jednotlivých osob velmi liší. Kombinace benzodiazepinů a tablet na spaní nebo jiných látek potlačujících účinek je také kontraindikována.

vybrání

Benzodiazepiny jsou velmi účinným lékem, zejména pro léčbu akutní úzkosti nebo agitace. Nevýhodou této skupiny účinných látek je však jejich vysoký potenciál závislosti.

Závislost se může vyvinout po krátké době, a to i při normální dávce. Mnoho pacientů proto trpí závislostí na benzodiazepinech, často aniž by si to uvědomovali. Závislost je psychologické a fyzické povahy. S abstinencí tedy existují fyzické a psychologické abstinenční příznaky.

Vzhledem k vysokému riziku rozvoje závislosti by měl být příjem Valium® a co obecně omezen na několik týdnů. V praxi však tomu tak často není. Pokud došlo k rozvoji závislosti, musí být s dotčenou osobou prodiskutováno, jak postupovat. Pokud to základní choroba umožňuje, mělo by být zpravidla požadováno stažení. Principem zde není přestat brát lék úplně přes noc, ale pomalu jej zužovat, tj. Udržovat snižování dávky. V závislosti na hladině dávky ji můžete na začátku snížit poměrně rychle. Například se dávka snižuje v týdenních intervalech.

Zejména ke konci však postižení někdy vykazují výrazné abstinenční příznaky, takže k redukci by mělo docházet velmi pomalu.

Cílem je trvalé a úplné přerušení léku. Mezi příznaky stažení patří Úzkost, neklid, výkyvy nálad, noční můry, poruchy spánku, pocení, špatná chuť k jídlu, nevolnost, poruchy zraku, jako jsou blikající oči nebo rozmazané vidění, změny ve smyslu pachu a chuti, přecitlivělost na světlo a hluk, tinnitus, třes (třes v rukou), palpitace a zvýšený krevní tlak. Mezi závažné příznaky z vysazení patří Halucinace, strach nebo víra, že budou následovány, záchvaty a delirium.

Vedlejší efekty

Do časté nežádoucí účinky Valium® zahrnuje těžkou ospalost během dne, prodlouženou reakční dobu (nebezpečné v Silniční provoz!), Závratě, poruchy chůze, slabost svalů, poruchy koncentrace, bolesti hlavy, zmatek a výskyt dočasných mezer v paměti.

Méně časté vedlejší účinky jsou gastrointestinální potíže (nauzea, průjem, zácpa, zvracení), nedostatek výdeje moči (retence moči), bolest na hrudi, nízký krevní tlak a nízký puls, depresivní nálady, ztráta libida (snížení sexuální touhy), poruchy menstruačního cyklu u žen, zvýšená chuť k jídlu, sucho v ústech , alergické kožní reakce (zarudnutí, svědění), poruchy zraku, depresivní nálada a halucinace.

Rovný u starších lidí při užívání přípravku Valium® může nastat tzv. paradoxní reakce. Léky nečiní pacienty klidnějšími, ale spíše neklidnými, vzrušenými a úzkostnými.

V příliš vysoké dávce Valium® může vést ke zhoršenému dýchání, zejména v kombinaci s alkoholem, prášky na spaní nebo jinými látkami snižujícími účinek. Při laboratorních testech může použití diazepamu vést ke zvýšení hodnot jater, což by mělo být sledováno. Pokud hodnoty jater výrazně vzrostou, může být nutné léčbu přerušit.

Další informace o tom: Vedlejší účinky Valium®

Mechanismus účinku

Valium® (Diazepam) působí na receptor im mozek. Tento receptor sedí na nervových buňkách a reguluje příliv prostřednictvím jeho vazby na kanál Chloridové ionty do cely.
Tyto kanály jsou nezbytné, protože buňka je jinak docela nepropustná pro ionty všeho druhu. Pouze prostřednictvím přítomnosti pump, kanálů a receptorů (které jsou často spojeny s kanály) ionty se mohou dostat z vnitřku buňky do vnějšku nebo z vnějšku do vnitřku buňky. Pokud by tomu tak nebylo a ionty si mohly každý volně zvolit svůj gradient (tedy z místa vyššího do místa nižší koncentrace sebe sama) by se buňka zmenšila nebo praskla v důsledku následného osmotického (vyrovnávacího) toku vody, a tak by se stala nefunkční.
Receptor pro Valium® (Diazepam) se nazývá GABA receptor určený. GABA (Kyselina gama aminomáselná) je Neurotransmitery. Je to ligand pro tento receptor. To znamená, že když se GABA váže, receptor to dělá Konformační změna a kanál, který patří k receptorovému komplexu na několik milisekund propustný pro chloridové ionty. Protože koncentrace chloridu mimo buňku je mnohem vyšší než uvnitř, proudí chloridové ionty do vnitřku buňky v této krátké fázi otevřeného kanálu. Chloridové ionty jsou jednoduše záporně nabité. Buňka tak získává negativnější potenciál prostřednictvím svého přílivu.
Pokud se ponoříte trochu hlouběji do buněčné fyziologie, vidíte jako zákon, že buňka se vždy stává aktivnější, když se její potenciál stává pozitivnějším. normální klidový potenciál buňka je v rozsahu mezi -60 a -80 mV (Millivolts). Když záporné ionty vytékají nebo kladné ionty proudí dovnitř, potenciál buňky se blíží 0 (Depolarizace). Pokud dosáhne určitého prahu, vzniká akční potenciál a buňka je vzrušená, tj. Aktivní. Je to však naopak s přílivem záporného náboje, jako v případě receptoru GABA. Chloridové ionty proudí dovnitř, takže potenciál buňky se stává ještě negativnějším. Buňka je hyperpolarizovaná. Díky tomu je ještě méně vzrušující, takže by bylo zapotřebí mnohem více „úsilí“, než se dostane do aktivního stavu.
Jaký je účinek? Valium®? Navazuje se na receptor GABA a mění jeho konformaci tak, že je ještě citlivější na vazbu svého ligandu GABA. K hyperpolarizačnímu přítoku chloridu dochází rychleji a snadněji a buňka se stává méně vzrušující.