Heparin

definice

Heparin patří do skupiny antikoagulancií (Antikoagulancia). Je to molekula produkovaná v lidském a zvířecím organismu a používá se mimo jiné k prevenci (prevence) trombózy (Tvorba krevních sraženin s obstrukcí krevních cév a následným sníženým průtokem krve do orgánů).

Srážení krve

Řecký.: Hemostáza = krev a stasis = stilling):
Srážení krve je vždy důležité, když a Poranění tkáně došlo. Díky tomu je krev méně tekutá, takže zraněná oblast může být utěsněna a krvácení zastaveno co nejrychleji. Rozlišuje se mezi nimi primární hemostáza, kde primárně Destičky (Destičky) hrát roli a jednu sekundární hemostáza, ve kterých jsou hlavními aktéry tzv. koagulační faktory. Budou s číslované římskými číslicemi (I-XIII), zejména v játra a v kaskádě po sobě jdoucích aktivací zajistily, že molekuly fibrinu se hromadí a vytvoří nerozpustnou síť, která - spolu s destičkami z primární hemostázy - co nejlépe uzavře ránu.
Jako téměř každý proces, Srážení krve přísně kontrolované stát se. Protože pokud vám dojdou příliš, například po Uzavření rány Při nedostatečném zastavení může dojít ke vzniku a Krevní sraženina (trombus), což může být život ohrožující embolie (Zablokování krevní cévy s následným sníženým průtokem krve do postiženého orgánu) může způsobit. Nejznámějším a nejobávanějším příkladem je pravděpodobně plicní embolie.
Aby se krevní srážlivost udržovala v mezích a aby se ve správném okamžiku znovu vypnula, existují různé molekuly, včetně toho Antitrombin III. Váže se na různé koagulační faktory (zejména faktory II a X) a tím je deaktivuje. Sekundární hemostáza již nemůže adekvátně probíhat a je narušena koagulace. Heparin se váže na tento antitrombin III a posiluje jeho aktivitu, tj. jeho antikoagulační účinek.

Přečtěte si více o tomto tématu zde: Srážení krve

struktura

Heparin se skládá z mnoha molekul cukru zřetězených dohromady Glykosaminoglykan. Jeden rozlišuje mezi nefrakcionovaný a nízká molekulová hmotnost (tak frakcionované) Heparin. Nefrakcionovaný heparin je delší (sestává z více molekul cukru, konkrétně mezi 40 a 50 jednotkami cukru) než ten s nízkou molekulovou hmotností, který sestává z méně než 18 jednotek cukru.

Lékařské aplikace

Heparin je produkován v lidském a zvířecím organismu. U lidí se stává takzvaným Žírné buňky syntetizováno a uvolněno. Po objevení jeho velkých terapeutických výhod (bylo objeveno v roce 1916 a poprvé použito u lidí v roce 1935) začala být extrahována z hovězího plíce nebo vepřového střeva.
Je to jedno z nejčastěji používaných antikoagulačních léků (Kumariny také slouží stejnému účelu, např. Marcumar, ale fungují prostřednictvím jiného mechanismu).
Heparin se váže na Inhibitor koagulace antitrombin III a posiluje jeho antikoagulační účinek. V závislosti na délce řetězu to funguje jinak a někdy má i jiné vlastnosti.

Nefrakcionovaný heparin

Nefrakcionovaný heparin je dlouhý řetězec a jeho vazbou na antitrombin III zajišťuje a Inhibice koagulačních faktorů II a X. Během léčby tímto heparinem musí být hladina léčiva v krvi pravidelně sledována jako Riziko předávkování Skládá se. Důsledek by byl zvýšená tendence ke krvácení („zkapalněním“ krve, abych tak řekl).
Požití: Jeden příjem jako tablet (peroral) není v zásadě možné, protože heparin je v gastrointestinálním traktu neabsorbováno se stává. Takže buď to bude intravenózní (tak injekční stříkačkou do žilní krevní cévy) nebo podkožní (Takže injekční stříkačkou do podkožní tukové tkáně). Nefrakcionovaný heparin má nejlepší dostupnost pro intravenózní použití.

Heparin s nízkou molekulovou hmotností

Heparin s nízkou molekulovou hmotností je krátký řetězec a inhibuje svou vazbou Antitrombin III zvláště pak Koagulační faktor X. V případě léčby heparinem s nízkou molekulovou hmotností není nutné pečlivě sledovat hladinu v krvi.
Požití: Vstřikuje se subkutánně.

Vedlejší efekty

Oba hepariny představují riziko zvýšené tendence ke krvácení. V případě předávkování heparinem může být jeho účinek do značné míry neutralizován (antagonizován) protaminem. Protamin je antidotem (řecky: antidoto - co je proti němu, abych tak řekl, antidotum) pro heparin.

• Riziko trombocytopenie vyvolané heparinem je vyšší u nefrakcionovaného heparinu.
• Rozlišuje se mezi typem I a typem II pro tento vedlejší účinek, který je život ohrožující a vyžaduje okamžité přerušení léčby heparinem. Dochází k prudkému poklesu počtu krevních destiček (trombocytopenie) a krevních destiček se shlukují v krevních cévách, což může vést ke snížení průtoku krve. Letalita (úmrtnost) u heparinem indukované trombocytopenie typu II je 30%.
• Osteoporóza (křehké kosti) je možná při dlouhodobé léčbě heparinem
• reverzibilní vypadávání vlasů

Přečtěte si více k tématu: Jaké jsou příčiny mozkového krvácení

aplikace

Heparin se používá v následujících terapeutických aspektech:

• Prevence (prevence) trombóz a embolií (např. Po operacích, protože zde je zvlášť vysoké riziko krevních sraženin)
• Terapie akutních embolií (např. Hluboká žilní trombóza, plicní embolie, cévní okluze) Infarkt)

Kontraindikace

U pacientů s HEP by měla být prováděna alespoň velmi opatrná léčba heparinem

• vysoký krevní tlak (hypertenze)
• Porucha funkce ledvin (Selhání ledvin)
• předchozí trombocytopenie
• vnitřní krvácení
• zvýšená tendence ke krvácení (např. při cirhóze jater, viz: Clexane® a alkohol)

Alternativy

Existují - kromě výše uvedených Coumariny (perorální antikoagulancia, tj. antikoagulancia, která lze brát jako tablety), ale jejich účinek je založen na úplně jiném mechanismu - na jiných látkách, které mohou inhibovat srážení krve

• Fondaparinux - je Heparinový analog (má tedy stejnou strukturu jako heparin), která se vyrábí synteticky (tj. v laboratoři). Má stejný mechanismus účinku jako heparin s nízkou molekulovou hmotností (Inhibice koagulačního faktoru X), ale nemůže být antagonizován protaminem. Heparinem indukovaná trombocytopenie by nemělo dojít při používání fondaparinuxu.
• Hirudin a jeho deriváty (potomci) - jsou odvozeni od Pijavice a přímo inhibovat Faktor II srážení krve. Vyrábějí se synteticky nebo se aplikují na pacienta přímou aplikací pijavic. Např. Používá se u pacientů s trombocytopenií indukovanou heparinem, kteří proto nemohou tolerovat heparin, ale přesto vyžadují antikoagulační terapii.