Mesalazin (5-ASA)

Úvod - Co je Mesalazine?

Mesalazin (obchodní název Salofalk®) je účinná látka ze skupiny tzv. Aminosalicylátů. Má protizánětlivý účinek a používá se pro chronická zánětlivá onemocnění střev. Mesalazin je zlatý standard, zejména u ulcerativní kolitidy, ale používá se také u Crohnovy choroby.

Mesalazin se používá jak při akutních epizodách, tak při profylaxi a tlumí zánět a jeho doprovodné obtíže, jako je bolest a průjem.

Indikace pro mesalazin

Mesalazin je lék používaný k léčbě zánětlivého onemocnění střev. To zahrnuje ulcerativní kolitidu, chronické zánětlivé onemocnění tlustého střeva.

Mesalazin se používá při akutních záchvatech, ve fázi těžkého zánětu se symptomy, jako je prudký, někdy krvavý průjem. Mesalazin se také používá při profylaxi relapsu. Použití mesalazinu také vede k nižšímu riziku rakoviny tlustého střeva, které je obecně vyšší u postižených.

Mesalazin se také používá v akutní fázi Crohnovy choroby, což je chronický zánět, který může ovlivnit celý střevní trakt.

Přečtěte si více k tématu:

  • Terapie chronických onemocnění
  • Terapie ulcerativní kolitidy

Mesalazin pro divertikulózu / divertikulitidu

Mnoho lidí, zejména ve stáří, je postiženo tzv. Divertikulózou. To jsou výčnělky na střevní stěně. Tyto divertikly získávají hodnotu nemoci, když fekální kameny způsobují nekrózu a zánět sliznice. Jeden pak mluví o divertikulitidě.

Divertikulitida je obvykle léčena v nemocnici antibiotiky a nulovou dietou na začátku, v závislosti na průběhu lze také zvážit operaci. V případě mírných forem onemocnění lze podle nedávných studií zpočátku upustit od používání antibiotik, kromě mesalazinu lze použít i spasmolytika a léky proti bolesti.

Také se zdá, že mesalazin snižuje míru recidivy u divertikulitidy. Použití mesalazinu u divertikulitidy však dosud nebylo dostatečně prozkoumáno a nebylo zahrnuto do lékařských pokynů.

Přečtěte si více k tématu:

  • Správná výživa pro divertikulitidu
  • Fáze divertikulitidy

Účinná látka, účinek mesalazinu

Mesalazin je také známý jako kyselina 5-aminosalicylová nebo 5-ASA, protože je aminovým derivátem kyseliny salicylové. Kyselina acetylsalicylová, známá pod názvem aspirin, je také derivátem kyseliny salicylové.

Chemikálie, která byla dříve získávána ze šťávy vrabce a je nyní uměle vyráběna, má protizánětlivé vlastnosti, má antipyretický a analgetický účinek. To je důvod, proč se mesalazin používá k zánětu, jako je zánětlivé onemocnění střev.

Konkrétně účinná látka inhibuje tvorbu zánětlivých mediátorů a aktivitu buněk, které se podílejí na zánětlivé odpovědi imunitního systému. Tablety jsou gastrorezistentní a projevují se pouze ve střevě. Zde dochází k zánětu v souvislosti s Crohnovou chorobou a ulcerativní kolitidou, což znamená, že mesalazin je velmi účinný.

Jak rychle lze očekávat účinek?

Jak dlouho epizoda trvá a jak dlouho musí být pacient při akutní epizodě léčen, závisí na závažnosti onemocnění. Mesalazin se obvykle předepisuje ve formě čípků nebo tablet pro mírné akutní vzplanutí. Pokud po několika týdnech nedojde ke zlepšení, použijí se další kortikosteroidy.

Přečtěte si více k tématu: Vedlejší účinky kortizonu

V případě těžké epizody se mesalazin a kortikosteroidy užívají současně (ve stejnou dobu). Léčba by měla trvat nejméně čtyři týdny. Léčba mesalazinem by měla také pokračovat po snížené dávce po relapsu, aby se zabránilo relapsu.

Přečtěte si více k tématu:

  • Vzplanutí ulcerativní kolitidy
  • Epizoda chronické choroby
  • Léky na Chronovou chorobu (sulfasalazin)

Dávkové formy mesalazinu

Čípky

Mesalazin ve formě čípků se používá zejména tehdy, když zánět ovlivňuje pozdější části střeva, tj. Konečník a konečník. ČípkyProtože se také nazývají čípky, obvykle se zavádějí rektálně třikrát denně, do čípků s akutní léčbou 500 mg účinné látky, v profylaxi 250 mg.

Čípky mesalazinu se používají hlavně při ulcerativní kolitidě a může být také indikováno použití u Crohnovy choroby.

Přečtěte si více k tématu: Léky na ulcerózní kolitidu

granule

Granule jsou granulované až práškové formy podávání účinné látky mesalazinu. Jedna dávka odpovídá jednomu sáčku granulí, při akutním vzplanutí se denně užívají tři sáčky. Granule se umístí na jazyk a polykají celé s velkým množstvím tekutiny.

Tablety

Mesalazine tablety jsou odolné vůči žaludeční šťávě, což znamená, že se nestráví na místě, kde by se měl jejich účinek rozvinout. Mesalazin ve formě tablet je vhodný pro zánět střevního traktu, na rozdíl od čípků a rektální pěny, také v dřívějších řezech.

Rektální pěna

U ulcerativní kolitidy, která postihuje hlavně konečník a konečník, se mesalazin používá také ve formě rektální pěny. Obvykle je dávka dvě spreje denně před spaním.

Rozprašovací nádoba je opatřena aplikační trubicí, která je vložena análně. Spreje jsou podávány jeden po druhém stisknutím hlavy čerpadla. Zkumavka se po podání pěny zlikviduje. Po použití rektální pěny by neměl být střev vyprázdněn, pokud je to možné, až následující ráno.

Vedlejší účinek mesalazinu

Stejně jako u jiných léčivých přípravků se mohou při léčbě mesalazinem objevit nežádoucí účinky. Mezi vedlejší účinky užívání mesalazinových tablet patří bolest žaludku, průjem, plyn, nevolnost nebo zvracení. Mohou to však být také příznaky základního onemocnění.

Dalšími známými vedlejšími účinky jsou bolest hlavy nebo závratě, méně často smyslové poruchy. Během léčby se občas vyskytuje poškození ledvin a poškození. Terapie může vést ke změnám krevních hodnot a krevního obrazu (snížení počtu bílých a červených krvinek, krevních destiček).

Existuje nesnášenlivost a přecitlivělost na kyselinu salicylovou a její deriváty, které mohou být doprovázeny závažnými vedlejšími účinky. Mesalazin by neměl být užíván, pokud existuje taková nesnášenlivost. Rektální aplikace, jako jsou čípky, klystýry nebo rektální pěna, mohou způsobit nepohodlí v konečníku nebo v místě aplikace.

Přečtěte si více k tématu: Léky na průjem a léky na plyn

bolest břicha

Bolest břicha je jedním z nejčastějších vedlejších účinků léčby mesalazinem. Tyto stížnosti nelze jasně odlišit od symptomů základního onemocnění, které hovoří o nedostatečné terapii. Pacienti by měli informovat svého ošetřujícího lékaře o všech vedlejších účincích, které se mohou vyskytnout.

Přečtěte si více k tématu: Domácí léky na bolesti břicha - které jsou nejlepší?

Obzvláště silná bolest v břiše může být také projevem akutní pankreatitidy, což je velmi vzácný, ale závažný vedlejší účinek mesalazinu.

Přečtěte si více k tématu: Terapie pankreatitidy

Ztráta vlasů

Vypadávání vlasů je jedním z možných vedlejších účinků mesalazinu, které mohou postihnout méně než 1 z 10 000 lidí (velmi vzácné). Byly hlášeny jak částečné až úplné vypadávání vlasů. Vypadávání vlasů může být také projevem základního onemocnění, protože zánětlivé onemocnění střev může také vést ke snížené absorpci minerálů nebo živin.

Přečtěte si více k tématu:

  • Příčiny vypadávání vlasů
  • Léčba vypadávání vlasů
  • Nedostatek železa

Jaké jsou příznaky nesnášenlivosti?

Intolerance na kyselinu salicylovou a její deriváty, včetně mesalazinu, je absolutní kontraindikací při požití. Mezi příznaky patří například svědění a kopřivka, tj. Výskyt kožních projevů se zarudnutím a šleháním. Může se také objevit horečka, dýchací potíže nebo zánět perikardu a srdečního svalu.

Přečtěte si více k tématu:

  • Pšenice na kůži
  • Příznaky myokarditidy

V případě nejistoty by se pacienti léčení mesalazinem měli poradit s lékařem, pokud se objeví podobné příznaky, a zkontrolovat nesnášenlivost s mesalazinem.

Interakce s jinými drogami

Mesalazin vykazuje širokou škálu lékových interakcí.Pacienti by měli informovat ošetřujícího lékaře o užívání mesalazinu při předepisování léku. Interakce mohou snížit účinnost nebo zvýšit riziko nežádoucích účinků.

Mesalazin vykazuje interakce s antikoagulanty, jejichž účinek lze zvýšit. Riziko gastrointestinálního krvácení se zvyšuje. Mesalazin také vykazuje interakce se sulfonylmočovinami, látkami snižujícími hladinu cukru v krvi. To platí také pro urikosurická léčiva, látky, které podporují vylučování kyseliny močové. Diuretika, jako je spironolakton a furosemid, také interagují s mesalazinem.

Glukokortikoidy, které se používají jako protizánětlivé léky, zvyšují riziko nežádoucích vedlejších účinků. Mesalazin také snižuje účinky rifampicinu, léku proti tuberkulóze. V kombinaci s merkaptopurinem, cytotoxickým a imunosupresivním činidlem, se může objevit pancytopenie, což je závažné snížení ve všech skupinách krevních buněk.

Účinnost pilulky

Pacienti se zánětlivým onemocněním střev opakovaně trpí průjmem. To může snížit účinnost pilulky a není první volbou antikoncepce v akutní fázi onemocnění.

Mesalazin neovlivňuje účinnost tablety. Pacienti by však měli s gynekologem diskutovat o možnostech antikoncepce, pokud jde o jejich onemocnění a léky, a v závislosti na závažnosti by se měli uchýlit k alternativní metodě. Jako alternativy k pilulce jsou myslitelné například hormonální implantáty nebo hormonální IUD. Účinná antikoncepce, dokud není touha mít děti, je důležitá, protože zejména dlouhodobé léky s vysokou dávkou přinášejí určité riziko poškození plodu, když se onemocnění vyvíjí.

Mesalazin a alkohol - jsou kompatibilní?

Alkohol má negativní dopad na průběh zánětlivého onemocnění střev a může podpořit akutní vzplanutí, proto se pacientům obecně nedoporučuje konzumovat alkohol.

Interakce mezi alkoholem a mesalazinem nebyla dostatečně prozkoumána. Postižení by měli pít alkohol zodpovědně a v malém množství a v ideálním případě by se měli zdržet konzumace alkoholu. To platí zejména pro pacienty v akutní epizodě, kteří jsou také léčeni kortizonem.

Kontraindikace - Kdy by mesalazin neměl být podáván?

Mesalazin se nesmí užívat, pokud je přecitlivělost na kyselinu salicylovou a její deriváty (včetně aspirinu). Vážnou dysfunkcí jater a ledvin jsou také kontraindikace pro použití. Vzhledem ke zvýšenému riziku krvácení nesmí být mesalazin používán pro stávající žaludeční a střevní vředy (žaludeční a dvanáctníkové vředy). Mesalazin by neměly užívat ani pacienti, kteří mají zvýšenou tendenci ke krvácení.

Mesalazin by měl být užíván pouze na radu lékaře a pod přísným lékařským dohledem. Kromě krve a moči se doporučuje sledovat funkci ledvin.

Dávkování mesalazinu

Mesalazin by měl být vždy užíván přesně podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka. Obvyklá dávka mesalazinových tablet pro akutní léčbu ulcerózní kolitidy je mezi 1,5 g a 3 g mesalazinu denně, rozdělena do dvou až tří jednotlivých dávek.

Při akutní léčbě Crohnovy choroby se užívá 1,5 až 4,5 g.

Při prevenci recidivy ulcerózní kolitidy se užívá 500 mg třikrát denně, tj. Celkem 1,5 g mesalazinu denně.

Cena mesalazinu

Náklady na mesalazin se liší v závislosti na poskytovateli a lékové formě. Mesalazinové tablety s obsahem účinné složky 500 mg v balení o velikosti 50 tablet za přibližně 35 EUR, jako čípek 500 mg v balení po 30 za přibližně 57 EUR a granulátové sáčky s 1 000 mg účinné látky za přibližně 54 EUR za 50 kusů.

Lze užívat během těhotenství a kojení?

Ženy, které chtějí mít děti, by o tom měly rozhodně informovat svého lékaře. Mesalazin by se měl užívat po pečlivém zvážení poměru rizika a prospěchu. I když o tom není dost studií, zdá se, že mesalazin je v těhotenství do značné míry bezpečný.

Obecně by ženy měly počkat na fázi onemocnění při zahájení těhotenství, kde není vyžadována žádná nebo pouze nízká dávka léku. Pokud je to možné, léčba by měla být pozastavena na poslední čtyři týdny. Malé množství mesalazinu se vylučuje do mateřského mléka, ale kojená děti nevykazují žádné abnormality.

Přečtěte si více k tématu: Léky v těhotenství

Alternativy mesalazinu

Mesalazin je první volbou v akutní fázi ulcerózní kolitidy. Pacienti s Crohnovou chorobou také vykazují dobrou odpověď na protizánětlivé činidlo. V případě zvláště závažného onemocnění lékař občas také předepíše kortizon.

Pokud na terapii neexistuje žádná odpověď, použijí se imunosupresiva, která inhibují zánět. Léky zahrnují azathioprin, 6-merkaptopurin nebo protilátky, jako je infliximab. Poslední možností léčby u obou onemocnění je operativní terapie.