Antihistaminika

synonymum

Antialergická léčiva

Co jsou antihistaminika?

Antihistaminika jsou terapeuticky používané látky, které oslabují účinek vlastní látky poslaného histaminu. Histamin hraje i.a. ústřední roli při alergických reakcích, zánětech, pocitech, jako je nevolnost a při regulaci cyklu spánku a bdění.
Zejména při léčbě alergií, jako je Antihistaminika se stala nezbytnou pro sennou rýmu. Antihistaminika jsou také velmi účinnými léky pro symptomatickou léčbu pohybové nemoci (například pomocí Vomex®). Mnoho léků je dostupných v lékárnách bez lékařského předpisu.

Kde se vyskytuje histamin?

histamin vyskytuje se v mnoha tkáních v těle. Stává se z aminokyselina Histidin se tvoří a ukládá do tzv. Žírných buněk. K uvolnění může dojít prostřednictvím vlastních i vnějších faktorů těla. Jakmile je histamin uvolněn, funguje tak, že se naváže na histaminové receptory. Histamin je zvláště vysoce koncentrovaný ve sliznicích Žaludek a Průdušky stejně jako v kůži. Nižší koncentrace histaminu se nacházejí v krevních buňkách, takzvaných bazofilních leukocytech a Destičky. Histamin také hraje roli jako vysílač signálu v centrálním nervovém systému.

Více informací o tématu naleznete na: histamin

Na co se histamin používá?

histamin je poselská látka. Používá se při poškození tkání úžeh, Z postižených buněk se uvolňují popáleniny, řezy, modřiny atd. V důsledku toho se okolní krevní cévy rozšiřují, aby se zajistil lepší průtok krve do poškozené tkáně a zvýšila se propustnost stěn krevních cév. V důsledku toho se složky imunitního systému mohou dostat do poškozené tkáně, zánětlivé buňky mohou migrovat, zničené fragmenty buněk mohou být transportovány pryč a tkáň může být obnovena. V žaludku zvyšuje histamin produkci Kyselina žaludečníV některých oblastech mozku slouží jako poselská látka pro přenos informací mezi Neurony. Ovlivňuje cyklus spánku a bdění, nevolnost a Zvracení.

Které faktory vedou k uvolňování histaminu?

Histamin může být spouštěn mechanickými stimuly, např. tlak na tkáň, ale tento účinek může mít také sluneční záření a teplo. Kromě toho mohou některé látky způsobit uvolňování histaminu do okolní tkáně. Těmito látkami mohou být na jedné straně endogenní hormony, jako je gastrin, a na straně druhé cizí látky, jako jsou jedy hmyzu, drogy nebo tzv. Antigeny. Antigeny jsou látky, které v těle vyvolávají obrannou reakci. Mnoho lidí dnes trpí příliš citlivým imunitním systémem. Jsou velmi citlivé na kontakt s určitými látkami, jako jsou Včelí pyl, domácí prach, jídlo, kosmetika atd. Vážou antigeny na buněčné povrchy, např. inhalační pyl na buňkách nosní sliznice, imunitní systém rozpozná antigen "pyl" jako cizí. Buňka je zničena a histamin, který obsahuje, se náhle uvolní. U alergiků je toto uvolňování histaminu patrné v různých formách, například zčervenání pokožky s plátky, otoky sliznic horních a dolních dýchacích cest nebo svědění.

Typy histaminových receptorů a jejich účinky

Histamin zprostředkuje svůj účinek vazbou na histaminový receptor po jeho uvolnění ze žírných buněk na sousedních buněčných površích. Tento signál obvykle způsobí, že buňka aktivuje nebo deaktivuje určité procesy vysíláním dalších poselských látek. Existují 4 různé typy histaminových receptorů: H1, H2, H3 a H4.
Pokud se histamin váže na receptor H1, zprostředkovává v různé míře následující účinky: krevní cévy se stahují, stěny cév se stávají propustnějšími, bobtnají sliznice, zúžují se průdušky v plicích, kůže vykazuje zarudnutí a tvoří se v důsledku zvýšeného průtoku krve možná malé obiloviny. Nadměrné uvolňování histaminů, jako jsou ty způsobené alergickými reakcemi nebo kopřivkou (Urtikárie) je obvykle doprovázeno nepříjemným svěděním. Svědění je způsobeno nervovými zakončeními stimulovanými histaminem v kůži.

H1 receptory se také nacházejí v mozku. Tam histamin funguje jako vysílač mezi nervovými buňkami a ovlivňuje rytmus spánku a bdění. Na jedné straně se podílí na probuzení a zvyšuje bdělost. Na druhé straně řídí pocit nevolnosti a nevolnosti.

Přečtěte si také tento článek Nevolnost

H2 receptory se vyskytují hlavně v gastrointestinálním traktu. Histamin je uložen v tzv. ECL buňkách (enterochromafinové buňky). Buňky mohou být stimulovány k uvolňování histaminu hormonem gastrinem. Histamin se pak váže na povrchové receptory H2 na sousedních parietálních buňkách, čímž produkují žaludeční kyselinu a tím podporují trávení. Kromě toho vede aktivace H2 receptorů ke zrychlenému srdeční frekvenci a ke snížení krevních cév.

Pokud se histamin váže na receptory H3, má to samoregulační účinek na uvolňování histaminu. Aktivované receptory H3 inhibují uvolňování histaminu v mozku a regulují uvolňování dalších messengerových látek. To řídí hlad, žízeň, denní rytmus a teplotu těla.
Receptory H4 nebyly dosud dostatečně prozkoumány. Existují však důkazy, že hrají roli v alergickém astmatu.
Z výše popsaných typů histaminových receptorů jsou dosud na trhu pouze léčiva, která se vážou na receptory H1 a H2; tzv. antihistaminika H1 nebo H2.

Antihistaminika

Termín "Antihistaminika„Znamená něco jako„ léky, které působí proti histaminu “. Funguje to následovně: příslušné aktivní složky soutěží s vlastním histaminem těla o vazebné místo na receptoru na buněčných površích.
Aktivní složka má obvykle lepší vazebnou kapacitu a může vytlačit vlastní histamin z těla z receptoru. Na rozdíl od histaminu však vázaná aktivní látka nespouští reakci. Blokuje pouze vazebné místo, takže nenastane typický účinek na histamin.
Antihistaminika H1 ruší účinky histaminu na receptory H1. To je zvláště důležité v případě alergických onemocnění, jako je senná rýma, neinfekční svědění kůže, jako jsou úly (Urtikárie) nebo kousnutí hmyzem. Tímto způsobem lze tyto stížnosti účinně zmírnit. Jedná se však pouze o dočasnou symptomatickou léčbu. Příčinu nelze tímto způsobem odstranit.

Třída antihistaminik H1 byla neustále vyvíjena. Přidružené aktivní složky jsou proto rozděleny na H1 antihistaminika první, druhé a třetí generace. Nevýhodou H1 antihistaminů první generace je to, že působí nejen na receptory H1, ale také na jiné typy receptorů. To může způsobit nežádoucí účinky, jako je sucho v ústech, bolest hlavy, závratě, nevolnost nebo únava. Ta byla zase terapeuticky užitečná. Některé z antihistaminik H1 první generace se také používají jako uklidňující (uklidňující) látky na podporu spánku. Některé účinné látky, které jsou také součástí první generace antihistaminik H1, vykazují výrazné účinky proti příznakům nemoci z pohybu, jako je nevolnost a zvracení. Antihistaminika druhé generace H1 nemají téměř žádné sedativní vedlejší účinky a jsou primárně antialergické.

Přečtěte si o tom více v části Léky proti nevolnosti

Antihistaminika 2. generace

Antihistaminika první generace byla dále modifikována pro antialergickou terapii. Hlavní nevýhodou starých antihistaminů (např. Clemastin, Dimetinden) byl vedlejší účinek podporující spánek. Z tohoto důvodu byly látky druhé generace změněny, takže již nemohou vést ke zvýšené únavě v centrální nervové soustavě.
Výsledkem je, že antihistaminika druhé generace jsou primárně charakterizována silným antialergickým účinkem. V rámci alergické reakce je otok výrazně potlačen a svědění a bolest jsou sníženy. Antihistaminika navíc způsobují mírné rozšíření průdušek.
Mezi nejznámější účinné látky druhé generace patří cetirizin a loratadin. Terfenadin, který byl často používán po dlouhou dobu, vedl ke značným poruchám srdečního rytmu, a proto již není pro německý trh schválen.

oblasti použití

Antihistaminika H1 jsou velmi důležitou skupinou léčiv používaných k léčbě Alergie. Jsou účinné při zmírnění příznaků, jako jsou svědění, vodnatost oči, oteklé nosní sliznice s pocitem kongesce nos, svědění nosu a související nutkání kýchat. Antihistaminika H1 se také používají v Projevy kůže jako je svědění, šlehání a zarudnutí kůže, jako je s alergiemi, s chronickou kopřivkou, spálením sluncem, světlem Popáleniny a kousnutí hmyzem. Druhá generace postrádá sedativní, ospalý účinek. Z tohoto důvodu jsou účinné složky této generace v současnosti preferovány, pokud tento účinek není žádoucí. Další oblastí použití je Histaminová nesnášenlivost.

Některé z účinných látek H1 antihistaminů první generace mají uklidňující účinek na nevolnost a zvracení. Proto mohou preventivně pomoci cestovní horečka nebo být přijata v případě nevolnosti a zvracení. V případě některých antihistaminik H1 má antialergický účinek v porovnání se sedativním účinkem zadní sedadlo, takže mají přednost jako Sedativa a látky podporující spánek aplikovat.

Antihistaminika H2 mají odlišnou oblast použití než antihistaminika H1. Snižují produkci žaludečních kyselin a mohou být použity k léčbě onemocnění souvisejících s žaludeční kyselinou, jako je například Refluxní nemoc a Žaludeční nebo střevní vředy aplikovat.

Vedlejší účinky antihistaminik na srdce

Jednotlivé přípravky (terfenadin, astimezol) vedou k závažným poruchám srdečního rytmu, a proto již byly v některých zemích staženy z trhu.
Tyto látky způsobují prodloužení QT času srdce v EKG (stimulační šíření a regrese srdce), což může vést k závažným poruchám srdečního rytmu se zvýšeným rizikem náhlé srdeční smrti.
U mnoha jiných přípravků se během terapie často výrazně zvyšuje srdeční frekvence. Jednotliví pacienti hlásí závodní srdce a vnitřní neklid.

Vedlejší účinky antihistaminik na játra

Ve vzácných případech se vedlejší účinky antihistaminové terapie projevují také v játrech.
Mnoho antihistaminik je metabolizováno v játrech. Je možná jak aktivace přípravku, tak vylučování játry. To způsobuje velké namáhání jater, což může vést ke zvýšenému poškození jater, pokud se lék užije po dlouhou dobu.
Z tohoto důvodu, zejména při kombinaci antihistaminů s jinými léky, které jsou metabolizovány játry, by měla být věnována pozornost možným interakcím. Současná konzumace alkoholu může také zvýšit účinek a způsobit další poškození jater.

Nežádoucí účinky antihistaminik u dětí

Většina antihistaminik první generace je v lékárnách k dispozici na přepážce. Přípravky jsou často nabízeny také v kombinaci s jinými léky pro antialergickou terapii. Někdy však existují značné vedlejší účinky, zejména u (malých) dětí.
Protože se tyto antihistaminika hromadí také v centrálním nervovém systému, může to vést ke zvýšené denní ospalosti a mírné ospalosti. Často jsou také hlášeny poruchy koncentrace.
U velmi vysokých dávek nebo předávkování jsou u dětí možné také halucinace a záchvaty. Obvykle se vyskytují i ​​další vedlejší účinky antihistaminů, zejména u malých dětí. Na začátku to vede ke zvýšené suchosti úst, poruchám při vyprazdňování močového měchýře (močení) a zácpě. V jednotlivých případech jsou také možné poruchy srdečního rytmu, protože jednotlivé přípravky vedou k prodloužení QT času v EKG.
U novorozenců a kojenců existuje také riziko poruch dýchání. V důsledku toho existuje riziko kardiovaskulárního kolapsu.

Vedou antihistaminika k nárůstu hmotnosti?

Docela vzácným vedlejším účinkem léčby antihistaminiky je změna hmotnosti.
Účinky jednotlivých antihistaminik na hmotnost se však velmi liší. Zatímco některé přípravky nemají vliv na chuť k jídlu a na hmotnost, jiné přípravky mohou vést k nárůstu hmotnosti o několik kilogramů během několika týdnů. Vyskytují se však hlavně při dlouhodobé terapii a vyvíjejí se pomalu a nepřetržitě po delší dobu.
Přírůstek hmotnosti je způsoben blokádou histaminových receptorů, což způsobuje mírné zvýšení chuti k jídlu, což vede k nárůstu hmotnosti.

Antihistaminika a alkohol - jsou kompatibilní?

Mnoho antihistaminik je metabolizováno v játrech. K aktivaci i vylučování přípravků dochází prostřednictvím specifických jaterních enzymů. Játra jsou silně stresovaná.
Kombinace antihistaminů a alkoholu může mít vzájemně posilující účinek. Kromě toho je funkce jater ještě více zdůrazněna, což může poškodit játra. Z tohoto důvodu by se pokud možno mělo během léčby antihistaminiky vyhnout alkoholu. Zejména antihistaminika první a druhé generace vedou ke značným vedlejším účinkům při kombinaci s alkoholem.
Časté příznaky, když se antihistaminika kombinují s alkoholem, jsou zvýšená únava se sníženou bdělostí a mírnou ospalostí. Kromě toho je třeba se obávat obrovských poruch koncentrace. V jednotlivých případech se mohou vyskytnout život ohrožující kardiovaskulární poruchy.

Antihistaminika v těhotenství

Dosud nebyly pro většinu běžných antihistaminik prokázány žádné škodlivé účinky na matku a dítě.
Jednotlivé přípravky se používají dokonce konkrétně během těhotenství. Patří sem například doxylamin, který se používá při léčbě zvracení.
Při dlouhodobé léčbě staršími antihistaminiky (difenhydraminem, hydroxyzinem, dimenhydrinátem) během těhotenství se u několika studií prokázalo mírné abstinenční příznaky u novorozenců (včetně zvýšeného třesu a průjmu).
Kromě toho byly také prokázány účinky na stahy děložních svalů. Z tohoto důvodu by se těmto látkám mělo během těhotenství zejména zabránit.
Jakékoli léky by měly být užívány během těhotenství po konzultaci s ošetřujícím lékařem. V několika případech existuje také riziko vážných rizik pro dítě v kombinaci s jiným přípravkem.

Antihistaminika používaná jako pomůcky ke spánku

U antihistaminik první generace bylo zjištěno relativně brzy, že antialergická terapie vede ke zvýšené únavě. Přípravky inhibují reakci probuzení v centrálním nervovém systému. Z tohoto důvodu byly tyto látky dále modifikovány tak, aby mohly být použity výhradně jako pomůcky ke spánku.
Často používanými účinnými látkami jsou doxylamin a difenhydramin. Patří mezi prášky na spaní bez předpisu a mohou zejména podporovat mírné a nechronické poruchy spánku.
Aby se však zabránilo denní ospalosti, je třeba věnovat pozornost tomu, abyste si ji vzali před spaním. Látky jsou obvykle dobře snášeny. Nicméně při pravidelném používání přípravků se může objevit mnoho vedlejších účinků. Mezi ně patří závratě, obtížné soustředění a bolesti hlavy. Možné jsou také problémy se suchem v ústech, zácpou a močením.