Svalové relaxanty

Co jsou svalové relaxanty?

Svalové relaxanty jsou speciální léky, které uvolňují svalové buňky. Tento účinek se používá zejména v anestezii k vyvolání anestézie. Relaxace svalů má také velký význam pro ventilaci pacienta během operace. Kromě toho mohou být uvolnění svalů použity k uvolnění napjatých svalů v oblasti krku nebo zad.

Existují dvě skupiny svalových relaxancií - periferní a centrální svalové relaxancia. Liší se místem jejich činnosti. Periferní svalové relaxanty působí přímo na svaly, zatímco centrální svalové relaxanty rozvíjejí svůj účinek v centrálním nervovém systému, kde snižují svalový tonus.

Tyto svalové relaxery jsou tam

Svalové relaxanty jsou v zásadě rozděleny do dvou hlavních skupin. Na jedné straně existují periferní svalové relaxancia, které působí přímo na sval nebo přenos mezi nervem a svalem. Centrální svalové relaxanty, které působí v centrálním nervovém systému, tj. Mozek a mícha, se od tohoto liší. Účelem je snížit základní napětí ve svalech a tím zmírnit křeče.

Napjaté svaly jsou často příznakem nebo příčinou bolesti zad, jak to ví téměř každý. Většinou se zde používají centrálně působící svalové relaxancia. Ve svém účinku jsou méně silné a spíše regulují napětí ve svalech.

Naproti tomu periferně působící svalové relaxancia se používají především v anestezii a chirurgii. Působí přímo na svaly a při dostatečných dávkách mohou způsobit úplnou ochablou, ale dočasnou ochrnutí. Zejména mohou být periferní svalové relaxanty rozděleny do dalších podskupin podle jejich přesných mechanismů účinku.

Benzodiazepiny

Benzodiazepiny, vlastně známé jako prášky na spaní nebo sedativa, působí také jako svalové relaxancia. Důvodem je jejich mechanismus působení. Působí na tzv. Receptory GABA v centrálním nervovém systému. V mozku je GABA tzv. Inhibiční, tj. Inhibující, neurotransmiter. Působením benzodiazepinů se zvyšuje účinek GABA.

Výsledkem je ospalost, úleva od úzkosti, ale také svalová relaxace. Účinek na uvolnění svalů je posílen obecným uvolněním úzkosti nebo uvolnění, protože svaly jsou při úzkosti nebo vzrušení nedobrovolně napjaté.

Benzodiazepiny však nejsou bez vedlejších účinků. Hlavním rizikem při užívání benzodiazepinů je jejich závislost. Benzodiazepiny mohou snadno vyvolat závislost a dokonce mohou vyvolat abstinenční příznaky, pokud jsou přerušeny. To platí zejména pro trvalé použití. Závislost může existovat již po týdnech.

Přečtěte si více o tom pod: Benzodiazepiny

Ortoton

Ortoton je obchodní název účinné látky methocarbamol. To je také centrálně působící svalový relaxant. Mechanismus účinku se liší od mechanismu benzodiazepinů. Funguje to přímo v míše. Tam pravděpodobně potlačuje reflexní linie.

Pokud jsou tyto reflexní linie aktivní, zvyšuje se napětí ve svalech. Pokud jsou inhibovány metokarbamolem, snižuje se. Přesný mechanismus účinku však ještě není zcela objasněn. Důkaz o účinnosti methocarbamolu dosud nebyl přesvědčivě uveden.

Jednou výhodou metokarbamolu je to, že způsobuje méně únavy než například benzodiazepiny. Díky svému centrálnímu mechanismu působení není silně ovlivněna síla svalů. Nezdá se, že by tato koordinace byla ovlivněna.

Nežádoucí účinky jsou poměrně vzácné. Metokarbamol ve vyšších dávkách však může mít tlumivý účinek a možná dokonce způsobit závislost. Riziko je však ve srovnání s benzodiazepiny nižší. Zároveň existují kritické hlasy, které zpochybňují účinnost metokarbamolu pro napětí.

Sirdalud

Účinná látka obsažená v přípravku Sirdalud se nazývá tizanidin. Funguje také v centrálním nervovém systému. Zde útočí na tzv. Α2 adrenoceptory. To také způsobuje snížení svalového napětí. Adrenoceptory nejen regulují svalové napětí, ale také důležité tělesné funkce, jako je krevní tlak.

Důležitým vedlejším účinkem tizanidinu je proto tzv ortostatická dysregulace. Tělo již není schopno efektivně přizpůsobit krevní tlak měnícím se okolnostem, jako je změna z ležení na postavení. Projevuje se to jako pokles krevního tlaku.

V nejhorším případě to může vést k mdloby. Další důležité nežádoucí účinky tizanidinu jsou únava a sucho v ústech. Tizanidin může mít také analgetický účinek. To však může být prospěšné pro silné svalové napětí.

Velkou výhodou tizanidinu je, že jeho závislost je výrazně nižší než u srovnatelných léčiv, jako jsou benzodiazepiny. Je-li však tizanidin náhle zastaven, může dojít k bušení srdce nebo vysokému krevnímu tlaku.

To je zejména případ, pokud byl tizanidin užíván po dlouhou dobu nebo ve vysokých dávkách. Proto je nutná opatrnost, zejména u známých srdečních chorob.

Tyto svalové relaxanty jsou k dispozici na přepážce

Ne všechny produkty prodávané jako svalové relaxanty vyžadují předpis. Spíše je bez lékařského předpisu nabízeno velké množství agentů s antispasmodickým účinkem. Obvykle se jedná o rostlinné přípravky. Patří mezi ně například rozmarýn, valerián, levandule nebo křen. Zda a jak takové přípravky fungují, však obvykle nebylo objasněno.

Rostlinný původ přípravků nezaručuje, že jsou bez vedlejších účinků. Hořčík se také často používá k uvolnění svalů. I zde jsou studie často nepřesné nebo protichůdné. Velkou výhodou hořčíku je však jeho několik vedlejších účinků a nízká cena, takže jen málo odporuje pokusu o léčbu.

Přečtěte si více o tomto tématu zde: Hořčík.

Indikace

Indikace svalových relaxantů se liší v závislosti na skupině svalových relaxantů. Periferní svalové relaxancia se používají pro endotracheální intubaci. Při endotracheální intubaci je dutá sonda vložena ústy a postupuje dále, dokud není sonda v dýchacích cestách. Tím může být zaručeno umělé větrání. Aby se však usnadnila intubace a minimalizovalo se riziko poranění, pacient dostane svalový relaxant. Svaly se uvolní a zkumavka (dutá sonda) může být vložena s lepším výhledem.
Další indikací pro použití periferních svalových relaxancií je otevřená nebo minimálně invazivní chirurgie. Relaxace svalů snižuje riziko komplikací, protože nedochází k obrannému pohybu. Zlepšuje také vidění a usnadňuje operaci chirurgovi.

Pro svalové napětí se používají centrální svalové relaxanty. Pracují přímo v mozku a míchy a snižují svalový tonus. To lze použít pro neurologická onemocnění, jako je roztroušená skleróza. Relaxaci však mohou těžit i pacienti, kteří trpí bolestivým napětím v zádech.
Metokarbamol lze také použít pro herniovaný disk, například ke zlepšení příznaků a zvýšení mobility. Je však třeba předem vyloučit, že trvalé poškození je způsobeno herniovaným diskem - v tomto případě by raději postupoval chirurgicky.

Přečtěte si také článek: Bolesti zad - co můžete dělat?

Efekt

Účinek svalových relaxantů se také liší v závislosti na skupině svalových relaxancií. Periferní svalové relaxanty působí na kosterní svaly. Kostrové svaly jsou svaly, které lze libovolně pohybovat - například zvedání paže.
Periferní svalové relaxancia mohou být dále rozděleny do dvou tříd. Existují periferní svalové relaxancia, které mají depolarizační účinek. Za tímto účelem se lék váže na receptory na motorické endplate, kontaktní místo mezi motorickým neuronem a svalovou buňkou. Vazba spouští kontrakci, depolarizaci svalové buňky. Protože však léčivo nemůže být štěpeno enzymy, svalové buňky nemohou být vzrušeny a buňka se uvolní. Nejznámější depolarizační léčivo je sukcinylcholin. Je to také jediný lék v této třídě, který se stále používá v humánní medicíně. Sukcinylcholin se projeví velmi rychle, za asi 40-60 sekund, a pracuje po dobu asi 5-10 minut.

Kromě depolarizujících svalových relaxancí jsou také přítomny nedepolarizující svalové relaxancia. Účinky se projeví během 2 - 5 minut a lze je zvrátit pomocí speciálních léků (např. Neostigmin). Rovněž se vážou na receptory na motorové koncové desce, ale nevedou k depolarizaci. Známé depolarizační svalové relaxancia jsou mivacurium, rocuronium a atracurium.

Centrálně účinné svalové relaxanty rozvíjejí svůj účinek v mozku a míchy. Existují různé třídy - ne všechny relaxanty centrálního svalstva působí na stejné nervové buňky nebo stejným mechanismem. Většina však má tlumicí účinek na mozek, takže se snižuje svalový tonus. Některá léčiva, jako je tizanidin, se mohou také vázat přímo na receptory v míše a uvolňovat tam svalové napětí.

Vedlejší účinek

Depolarizace svalových relaxancií, zejména sukcinylcholinu, může vést k rozpadu svalových buněk. V extrémních případech může být spuštěna rabdomyolýza. Rhabdomyolýza popisuje rozpad svalů s uvolňováním svalových bílkovin a dalších složek. To může vést k různým komplikacím, v extrémních případech může dojít k selhání ledvin. Kromě toho mohou být také způsobeny poruchy elektrolytů a následně srdeční arytmie. Kromě toho je sukcinylcholin spouštěcí látkou pro maligní hypertermii. Zhoubná hypertermie je obávanou komplikací v anestezii, která vede k srdečním arytmiím, zvýšení tělesné teploty a dalšímu poškození orgánů. Kvůli těmto vedlejším účinkům se sukcinylcholin používá zřídka.

Nedepolarizující myorelaxancia mohou vést k apnoe nebo paralýze dýchání. Některé léky v této třídě, například Pancuronium, může způsobit srdeční arytmie. Na druhé straně mivacurium může vést k uvolňování histaminu nebo dokonce anafylaktických reakcí.

Centrálně účinné svalové relaxancia mají různé vedlejší účinky v závislosti na léčivu. Většina léků je však únavná kvůli jejich inhibičním účinkům na nervový systém. Mohou také ovlivnit koncentraci a koordinaci.
U methocarbamolu se však tento účinek jeví méně výrazný. Je známo, že tizanidin způsobuje problémy s krevním tlakem. Zejména při přechodu z vleže na postavení nebo při náhlém pohybu se může krevní tlak snížit. Existuje riziko závislosti na některých svalových relaxantech. To se týká zejména benzodiazepinů. Dalšími typickými vedlejšími účinky svalových relaxancií jsou zejména nespecifické obtíže, jako jsou závratě, bolesti hlavy nebo nevolnost.

Více o možných najdete zde Komplikace v anestezii.

Interakce

Vzhledem k velkému počtu různých svalových relaxantů jsou možné různé interakce. Většina centrálně působících svalových relaxancií zvyšuje účinky jiných léků, které mají tlumivý účinek na nervový systém.

Patří k nim určité látky proti bolesti, jako jsou opiáty, ale také prášky na spaní nebo antidepresiva. Účinek pyridostigminu je naproti tomu methocarbamolem oslaben.

Tizanidin interaguje s řadou látek. Patří sem především aktivní složky, které mají vliv na krevní tlak, jako jsou beta-blokátory nebo ACE inhibitory. V případě pochybností by měl být vždy požádán lékař nebo lékárník. Na internetu je také velké množství databází pro kontrolu interakcí.

Kontraindikace - Kdy by se neměly podávat svalové relaxancia?

Obecně by se myorelaxancia neměla podávat, pokud je známa nesnášenlivost účinné látky. Patří sem alergie, ale také jiné nespecifické reakce.

V případě poruch funkce jater a ledvin nebo určitých onemocnění, jako je myasthenia gravis, by mělo být dávkování některých svalových relaxancií upraveno nebo neužito.

Těhotenství nebo kojení může být důvodem k neužívání svalových relaxancií. V případě pochybností by měl být vždy požádán lékař nebo lékárník.

Dávkování

Svalové relaxancia se také liší v jejich dávkování v závislosti na účinné látce. Obvykle se používají standardní dávky, u kterých bylo zjištěno, že v testech a studiích je dobrá rovnováha mezi účinností a vedlejšími účinky. Například metokarbamol se užívá třikrát denně.

Ve zvláštních případech může lékař také předepsat vyšší nebo nižší dávky. Dávka se může zvýšit až na deset tablet denně. Jedna tableta obsahuje 750 mg účinné látky. Některé svalové relaxancia mohou být také podávány jako injekce, tj. Injekční stříkačkou.

Svalové relaxanty se obvykle užívají několik dní. Dlouhodobé používání se obecně nedoporučuje.

Cena

Svalové relaxanty jsou nabízeny za různé ceny. Většina z nich však vyžaduje předpis. Zejména silnější drogy, jako jsou benzodiazepiny, se nedoporučují pro samoléčení, a proto nejsou dostupné na přepážce.

Over-the-counter prostředky pro svalovou relaxaci jsou například hořčík nebo různé bylinné doplňky. Hořčík je relativně levný a je k dispozici od méně než pěti eur. Bylinné doplňky mohou být také dražší.

Alternativy

Léky se nemusí vždy brát pro napjaté svaly. Nejprve je třeba objasnit, zda bolest je neškodné napětí nebo příznak vážného onemocnění. Především častá nebo neobvyklá silná bolest může být příznakem nebezpečné choroby.

V případě pochybností by měl být lékař konsolidován. Pokud je jisté, že napětí je neškodné, existuje celá řada možných terapií. Mezi ně patří především různé masáže, teplo nebo pohyb. Jako preventivní opatření jsou rozhodující především dostatečná fyzická aktivita a vyhýbání se jednostrannému stresu.

Periferní svalové relaxancia, jako jsou ty, které se používají v chirurgii, jsou zde nezbytné, takže neexistují téměř žádné alternativy.

Svalové relaxanty a alkohol - jsou kompatibilní?

Alkohol může ovlivnit způsob, jakým drogy pracují a metabolizovat mnoha způsoby.Ovlivněny jsou také svalové relaxanty. Zvláštní opatrnost je nutná u centrálně působících svalových relaxantů, jako jsou benzodiazepiny nebo metokarbamol.

Zejména benzodiazepiny mohou mít silné interakce s alkoholem. Tato kombinace je život ohrožující. Alkohol může také rušit rozpad svalových relaxancií. Kombinace alkoholu a svalových relaxancií se proto obecně nedoporučuje.

Lze ji užívat během těhotenství a kojení?

U většiny svalových relaxantů se doporučuje vyhýbat se jejich užívání během těhotenství nebo kojení. Benzodiazepiny mohou poškodit nenarozené dítě, a proto by se neměly během těhotenství používat.

Nedoporučuje se také užívat metokarbamol nebo tizanidin. Pokud máte pochybnosti, prostudujte si návod k použití. Měl by být také konzultován lékař nebo lékárník.

Účinnost pilulky

Svalové relaxancia mohou ovlivnit účinnost pilulky. Zejména benzodiazepiny ovlivňují játra, takže další léky, jako je například pilulka, se rozkládají rychleji.

U tizanidinu se liší. Zde užívání určitých antikoncepčních prostředků inhibuje rozklad účinné látky tizanidinu. To může zvýšit účinek tizanidinu při současném užívání tizanidinu a pilulky. To může vést ke zvýšenému výskytu nežádoucích účinků.

Následující článek vás také může zajímat: Které léky ovlivňují účinek tablety?