Morfium

Synonyma

morfium

Angličtina: morfium

Přečtěte si také:

• Vedlejší účinky morfinu

definice

Morfin patří do třídy opioidů. Je to silný prostředek proti bolesti (analgetikum). Vyžaduje předpis a podléhá zákonu o omamných látkách (BtMG).

Dějiny

Morfin byl poprvé představen v roce 1804 F. W. A. ​​Sertuner z Alkaloid opium extrahováno. Bylo to však ještě 34 let, než byla chemická struktura dešifrována. Sertüner pojmenoval látku po řeckém bohu snů a spánku Morpheus. Tak vznikl název morfin. Později se však jméno morfin uchytilo a je dodnes běžným názvem.

Opioidy

Tam Morfium prototyp jednoho Opioidy má smysl vysvětlit své vlastnosti a účinky celé skupině. Opioidy jsou skupinou silných analgetik. Jsou vyrobeny samotným tělem ve formě Endorfiny, Enkefaliny a Dynorfiny a vyráběné farmaceutickým průmyslem jako účinné látky proti bolesti. Pracují na třech různých typech receptorů v těle, které mají mimo jiné analgetický účinek. Dem ?-Receptor (mluvený: úsilí), ?-Receptor (mluvený: delta) a ?-Receptor (mluvený: kappa). Podle toho, zda mají stejný aktivační účinek na receptory jako vlastní (endogenně) produkované tělo Opioidy, tj. agonisté nebo zda pracují v rozporu s endogenními opioidy, tj. jsou antagonisty a tedy inhibují receptory, jsou opioidy rozděleny do různých skupin. Zde je poněkud zjednodušené schéma:

1. čistí agonisté: působí agonisticky na všechny tři receptory, tj. aktivují tyto receptory. V závislosti na látce se síla účinku na různé receptory liší. Tato skupina zahrnuje mimo jiné

• Morfium
• Tramadol
• Piritramide
• Kodein
• Fentanyl

2. částečné agonisty / antagonisty: stěží mají aktivační účinek na a - receptor, ale více či méně aktivují na ostatní receptory. Tato podtřída zahrnuje:

• Buprenorfin
• Pentazocine

čistí antagonisté působí proti opioidům na všech receptorech. Takže ruší (pokud jsou přítomny v dostatečně velkém množství a mohou se vázat na receptory) svůj účinek. Nejdůležitějším zástupcem této skupiny je naloxon. Tato látka se používá v a otrava s opioidy (Opioidní intoxikace) se používá jako antidotum (antidotum), a proto může mít život zachraňující účinek.

Požití

Opioidy mohou být podávány různými způsoby. Jako tablet (perorálně), intravenózní (tj. injektovaný do žíly), jako čípek (rektální), jako omítka (transdermální) nebo jako kapky.

Závislost a vývoj tolerance

Opioidy / morfin mají velký potenciál pro závislost. Tento potenciál je silnější nebo slabší v závislosti na typu požití a které látce se podává. Například intravenózní zásobování má největší potenciál pro závislost heroin (Pochází z morfinu), protože Heorin je v mozek povodně, a tak dává "požadovaný" stav intoxikace ve velmi krátké době po požití.
Abstinenční příznaky zahrnují pocení, bolest, průjem (průjem), Zvracení a oběhové selhání.
K rozvoji tolerance dochází, pokud je opioid užíván po dlouhou dobu. Výsledkem je, že mnoho účinků je oslabeno a dochází k návyku. Především je to analgetický (vlastně jediný požadovaný) efekt, který se ztrácí. Zácpa je nejméně ovlivněna vývojem tolerance (zácpa) a Zúžení žáka (Mióza), takže se stále vyskytují bez omezení i po delším příjmu opioidů.

Otrava (opioidní intoxikace)

Předávkování Opioidy je obvykle doprovázen typickou trojicí příznaků:

• Mióza (úzcí žáci)
• Respirační deprese
• kóma

Terapeut musí být proveden co nejdříve Antagonista opioidů podáván za účelem neutralizace účinku jedu co nejlépe. Jako takové antidotum se obvykle používá naloxon. Je důležité si uvědomit, že naloxon má relativně krátký poločas rozpadu jednu hodinu, zatímco většina opioidů v těle pracuje mnohem déle, takže naloxon musí být injikován v pravidelných intervalech.

Analgetická účinnost opioidů

Různé opioidy mají velmi odlišné úrovně účinků na úlevu od bolesti. Morfinu byla přidělena síla 1, takže analgetická účinnost ostatních opioidů byla měřena oproti účinnosti morfinu.
Sufentanil má nejsilnější analgetický účinek. Má účinnost 1 000, což z něj činí 1 000krát větší úlevu od bolesti než morfin (což znamená, že k dosažení stejného analgetického účinku může být podáno v 1 000 krát menších dávkách než morfin). Abychom jmenovali několik dalších silných stránek, měl by následovat malý seznam - v sestupném úlevu od bolesti:
Sufentanil <fentanyl <buprenorfin <morfin <piritridamid <pentazocin <kodein <tramadol <tilidin.

Morfin - farmakologie

Podává se jako tableta Morfium dobře vstřebává (z Gastrointestinální trakt absorbován do krve), ale podléhá výraznému mechanismus prvního průchodu (protože krev v tom Morfium první byl absorbován z gastrointestinálního traktu játra protéká a velká část morfinu je zde již metabolizována, do organismu dorazí relativně málo účinné látky, biologická dostupnost Morfium je tak nízká). To se však již zohlednilo, když se podává ve formě tablet, takže dávka v tabletě je tak vysoká, že stále slibuje dostatečný účinek i po rozpadu v játrech.
Morfium má poločas rozpadu asi 2-4 hodiny.