Takrolimus

úvod

Takrolimus je lék, který se používá k inhibici a modulaci imunitního systému. Široce se používá k inhibici rejekce transplantátu, některých autoimunitních onemocnění a chronických zánětlivých kožních onemocnění. Účinná látka se získá z grampozitivních bakterií rodu Streptomyces a je strukturně podobná skupině makrolidových antibiotik.
Takrolimus byl poprvé schválen v roce 1994. Vzhledem k jeho imunomodulačnímu účinku je od té doby stále více schválen pro další nemoci (IA. také jako oční kapky a ústní vody).

Indikace pro takrolimus

Po perorálním podání (ve formě tablet) funguje to imunosupresivní a používá se Inhibice odmítnutí transplantátu (např. po ledvinách, játrech, transplantaci srdce) a zřídka na Autoimunitní reakce (např. Ulcerózní kolitida, Crohnova choroba, myastenie gravis). Při lokální aplikaci na pokožku (ve formě masti) takrolimus funguje imunomodulační a je často používán v Neurodermatitida (atopický ekzém). Kromě toho se v posledních letech také používá v terapii lupénka (chronické zánětlivé onemocnění kůže) integrovaný.

Přichází ve formě očních kapek velmi suché oči jako součást a Keratoconjunctivitis sicca použitý. Používá se také jako součást ústních vod Zánět sliznice v ústech.

Takrolimus na psoriázu

Psoriáza je jedna chronický, nezánětlivé kožní onemocnění. Imunitní systém těla je namířen proti vlastním strukturám těla v kůži. V důsledku zánětu se na povrchu kůže tvoří červenavé, šupinaté skvrny v závislosti na závažnosti.

Takrolimus se používá k potlačení této autoimunitní reakce změnou a potlačením imunologických procesů v kůži. Ve srovnání s dodatečně používanými Glukokortikoidy (Kortizon) takrolimus se vyznačuje a lepší tolerance off - obvykle neexistuje atrofie kůže (tenká kůže) a žádné zvýšení nitroočního tlaku.

Více zde Terapie psoriázy.

Vedlejší účinky takrolimu

V závislosti na typu aplikace (systémové nebo lokalizované) různé vedlejší účinky a mohou se vyskytnout v různých stupních závažnosti.

Při systémovém použití (často po delší dobu) může se stát Poškození ledvin (Nefrotoxicita) a jeden Poškození nervového systému (Neurotoxicita) Přijít. Díky tomu můžete neurologické poruchy nastat (Chvění, závratě, rozmazané vidění, deprese, nespavost). Také jsou vysoký krevní tlak, křeče a zvýšené hladiny cukru v krvi možné během terapie.
Dochází k systémové inhibici imunitního systému zvýšená náchylnost k infekci. Studie rovněž prokázaly dlouhodobé užívání takrolimu jednou mírně zvýšené riziko rakoviny hlášeno (především Rakovina kůže) - Vyžaduje se pravidelné kontroly dermatologem a odpovídající ochrana před sluncem. Další nežádoucí účinky při systémovém použití lze nalézt na příbalové informaci.

V případě lokální aplikace, tj. Lokální aplikace, se může postižená oblast kůže rozvinout v prvních několika dnech po aplikaci takrolimu. Zarudnutí S Hořet a svědění Přijít. Také Je mi teplo v postižené části kůže je možné.

Interakce s takrolimem

Když je takrolimus absorbován do těla, je vylučován enzymem (CYP34A) téměř úplně metabolizováno. Protože mnoho jiných léků je metabolizováno stejným enzymem, může také, pokud je užíváno současně Interakce s rizikem jednoho zvýšený nebo oslabený účinek Přijít. Použití takrolismu po transplantaci představuje riziko odmítnutí štěpu.
V kombinaci s Byliny Johannis, Karbamazepin, Barbituráty, Amiodaron, Cimetidin a nějaký Antibiotika. Také současná dodávka Grepový džus může mít významný vliv na aktivní hladiny takrolimu.

Takrolimus a alkohol - jsou kompatibilní?

Jestliže užíváte takrolimus (systémové a aktuální) by měl zcela se zdržte konzumace alkoholu. I velmi malé množství alkoholu může vést k intolerančním reakcím (Vyrážka, zarudnutí, pálení, svědění, otok), které jsou převážně v EU tvář manifest. Příznaky obvykle ustoupí několik hodin po pití alkoholu.

Kontraindikace na takrolimus

Pokud je známo, že jste na takrolimus přecitlivělý nebo alergický, neměli byste ho brát a místo toho použít jiného imunosupresiva. Taky Nesnášenlivost na makrolidová antibiotika (např. Erythromycin, klaritromycin) mohou vést k hypersenzitivním reakcím v důsledku podobné struktury takrolimu.
Je třeba poznamenat, že některé přípravky Laktóza obsahovat. V případě poruch metabolismu uhlohydrátů (např..B. Intolerance galaktózy, intolerance laktózy) by proto měl být před ošetřením takrolimem konzultován s ošetřujícím lékařem o možných účincích.

Dávkování takrolimu

Při systematickém použití je takrolimus obvykle ve formě Tablety podána - ve výjimečných případech je možná i intravenózní aplikace. V závislosti na poločasu se rozlišuje Retardované tobolky a tobolky bez retardace. Retardované tobolky jsou jednou denně (Ráno) užívané, zatímco nejsou retardované tobolky dvakrát denně (ráno a večer). Přesné nastavení dávky závisí na tělesné hmotnosti a nemoci a provádí ji ošetřující lékař.
Při lokálním použití ve formě a mast bude to 1-2krát denně Aplikováno, dokud příznaky nezmizí. Po zmizení příznaků může užívání pokračovat až týden.

Hladiny takrolimu

Užívání takrolimu v drogách podléhá jednomu úzký terapeutický rozsah. To znamená, že i mírně zvýšené hladiny takrolimu v krvi mohou vést k velmi závažným vedlejším účinkům a mírně snížené hladiny mohou vést k nedostatku požadovaného účinku. Aktivní úroveň by proto měla být stanovena ošetřujícím lékařem a pravidelně pod dohledem stát se.

Lékové formy

Takrolimus ve formě masti / krému

Takrolimus může být použit lokálně ve formě masti nebo krému. Často se používá Neurodermatitida (atopický ekzém), jeden alergická hypersenzitivní reakce (Typ I.), u kterého dochází v typických oblastech k výraznému zarudnutí kůže se silným svěděním (především v oblasti velkých ohybů) přichází.
Použitím masti lze selektivně potlačit zánět kůže. Na rozdíl od často používaných pro neurodermatitidu Glukokortikoidy (Kortizon) Terapie takrolimem nevede k atrofii kůže (tenká kůže) a žádné zvýšení nitroočního tlaku. Vedlejší účinky jsou většinou omezeny na kůži (Zčervenání, pálení, svědění), protože do krevního oběhu se dostane jen velmi malé množství.

Takrolimus v posledních letech také roste preventivní Používá se při léčbě ekzému ke snížení počtu vzplanutí a ke zmírnění závažnosti každého vzplanutí.

Takrolimus jako oční kapka

Takrolimus lze také použít jako součást očních kapek u velmi suchých očí v souvislosti s neinfekční konjunktivitidou (Keratoconjunctivitis sicca) být použit. Účinek je založen na snížení koncentrace faktorů stimulujících zánět uvnitř slzného filmu.

Alternativně se cyklospoprin A často používá v očních kapkách. Toto je také imunosupresivní lék, který má mechanismus účinku podobný mechanizmu takrolimu. Počáteční studie však ukázaly, že takrolimus má výrazně vyšší účinnost (silnější efekt) při léčbě neinfekční konjunktivitidy. Vzhledem k tomu, že takrolimus vstoupil na trh teprve v posledních několika letech, neexistují tedy žádné zkušenosti s dlouhodobými výsledky těchto očních kapek.

Přečtěte si také naši stránku Co můžete dělat se suchýma očima?

Tacrolimus jako ústní voda

Tacrolimus lze také použít na Zánět sliznice v ústech (Lichen planus) být použit. Lichen planus je chronický zánět kůže nebo sliznice se silným svěděním.
Takrolimus je často součástí ústních vod. Má imunomodulační a protizánětlivý účinek, což vede k a Snížení příznaků pro zánět ústní sliznice.

Cena různých lékových forem

Takrolimus je Pouze na předpis nebo na předpis k dispozici v lékárně. Ceny mastí (aktuální) a tablety (systémový) se velmi liší.
Masti obsahující takrolimus v různých koncentracích (10-50 g) jsou zahrnuty v ceně cca 25€ získat. Přípravky takrolimu ve formě tablet jsou dostupné v různých velikostech (50 nebo 100 tobolek) koupit. Ceny za balení 50 tobolek začínají od cca 200€.

Jak takrolimus funguje

Tacrolimus se toho zabývá Aktivace imunitního systému po uznání cizích struktur (např. Fragmenty bakterií / virů, transplantace a mnoho dalšího.)A. Tyto struktury se stávají T buňky imunitního systému prezentovaného buňkami prezentujícími antigen. Výsledkem je, že důležité messengerové látky jsou syntetizovány v T buňkách (IA. Interleukiny), které jsou zodpovědné za jejich vlastní růst a aktivaci dalších imunitních buněk.

Takrolimus působí jako Inhibitor kalcineurinu v T buňkách. Vzhledem ke svému charakteru milujícímu tuk se váže na imunofilin v buňkách a vytváří dráhy přenosu signálu pomocí kalcineurinu a tím i syntézu messengerové látky Interleukin (IL-2) je inhibována. IL-2 je důležitý pro nezávislou aktivaci a stimulaci T buněk, které zprostředkovávají část imunitních reakcí v těle. Kromě toho syntéza další poselské látky inhiboval imunitní systém.

Na rozdíl od jiných použitých imunosupresiv se takrolimus již projeví po pár dnech. Proto je takrolimus často kombinován s dalšími imunosupresivy k dosažení krátkodobých i dlouhodobých imunosupresivních účinků.

Můžete také najít další informace o tom, jak Imunitní systém.