Inhibitory SGLT 2

Co jsou inhibitory SGLT2?

Inhibitory SGLT2, také nazývané glifloziny, jsou léčiva ze skupiny perorálních antidiabetik. Používají se proto ke kontrole hladiny cukru v krvi u diabetes mellitus. SGLT2 znamená transportér cukru v ledvinách. Transportér vezme cukr zpět do krevního řečiště a inhibice zajišťuje, že se více cukru vylučuje močí.

Inhibitory SGLT2 jsou léčiva, která jsou zcela nezávislá na inzulínu. Tyto léky mohou také vyvolat hypoglykémii jako vedlejší účinek a mají další vedlejší účinky lokálně.

Indikace pro inhibitory SGLT2

Hlavní indikací pro inhibitory SGLT2 je diabetes mellitus typu 2. Tito lidé mají v krvi příliš mnoho cukru, protože jejich buňky se staly rezistentními na vlastní inzulín v těle. Protože tento cukr poškozuje krevní cévy a může vést k onemocněním ledvin, srdečním onemocněním, očním onemocněním a poškození nervů, musí být tato hladina cukru snížena. Toho je často dosaženo směsí různých účinných látek, včetně inhibitorů SGLT2.

Na rozdíl od jiných perorálních antidiabetik mohou inhibitory SGLT2 také snižovat tělesnou hmotnost, protože vymytý cukr znamená, že tělo má méně kalorií. Snížením tělesné hmotnosti může být u některých pacientů cukrovka dokonce snížena.
V některých případech se inhibitory SGLT2 používají také při diabetes mellitus 1. typu. Zde však musí být kombinovány s inzulinem, jinak buňky těla nedostanou dostatek cukru. Z přebytečného tělíska je také vyplachován pouze přebytečný cukr. Inhibitory SGLT2 jsou schváleny pouze pro dospělé pacienty, protože neexistují žádné údaje ze studií o jejich použití u dětí a dospívajících.

Zde naleznete vše o tomto tématu: Léky na diabetes mellitus.

Účinná látka v inhibitorech SGLT2

Inhibitory SGLT2 mají mnoho různých jmen. Účinná látka canagliflozin má obchodní název Invokana®, dapagliflozin je dostupný pod názvem Forxiga®. Empagliflozin se nazývá Jardiance® a Ertugliflozin se nazývá Steglatro®. Ipragliflozin pod názvem Suglat® a Tofogliflozin pod názvem Apleway® nebo Deberza® jsou také schváleny. Ve vývoji jsou také další účinné látky.

Všechny tyto aktivní složky selektivně inhibují, což znamená, že tento mechanismus mají pouze v určitých kanálech, transportéru sodíku a glukózy SGLT2. Normálně je tento transportér zodpovědný za reabsorpci glukózy z moči do krevního řečiště. Pokud je inhibován, vylučuje se do moči více cukru. K tomu dochází zcela nezávisle na hladině inzulínu v krvi, což odlišuje SGLT2 inhibitory od jiných perorálních antidiabetik. Takže hladina cukru v krvi klesá, protože cukr se vylučuje z těla a nepřináší se do buněk jako u jiných léků. To také způsobuje, že tělo ztrácí kalorie přímo a požití může snížit tělesnou hmotnost. To je také důvod, proč je tento lék jediným orálním antidiabetikem, které lze také použít pro diabetes mellitus 1. typu.

Vedlejší účinky inhibitorů SGLT2

Nejběžnějším vedlejším účinkem je těžká hypoglykémie, ke které dochází zejména při užívání inzulínu nebo jiných antidiabetik. To se týká více než 10 procent všech uživatelů a je to jeden z velmi častých vedlejších účinků. U jednoho až deseti procent postižených se často vyskytují infekce v oblasti genitálií a infekce močových cest, protože zvýšený obsah cukru v moči je živinou pro patogeny. Časté nežádoucí účinky jsou závratě, vyrážka a časté močení a bolesti zad.

Asi jedno procento těch, kteří ji užívají, má časté noční močení, svědění v oblasti genitálií, dysfunkci ledvin, plísňové infekce, nedostatek objemu s nízkým krevním tlakem, žízeň a zácpu. Ve vzácných případech byla hlášena diabetická ketoacidóza. Jedná se o okyselení krve vyčerpáním určitých energetických zásob v těle. Incidence nekrotizující fasciitis perineum není známa. Jedná se o bakteriální infekci v oblasti slabiny, která je často fatální.

Vedlejší účinky jsou pouze statistické možnosti a neznamenají, že si je vytvoří každý, kdo vezme inhibitory SGLT2. V případě nežádoucích účinků by měly být alternativy prodiskutovány s ošetřujícím lékařem.

Hypoglykémie - co byste měli dělat? Více zde.

Selhání ledvin

Inhibitory SGLT2 mají přímý vliv na velmi komplexní transportní systém ledvin, a mohou zde proto také vyvolávat vedlejší účinky. Použití inhibitorů SGLT-2 může u některých lidí způsobit dysfunkci ledvin. Zpočátku jsou patrné pouze v laboratoři, protože se zvyšuje hladina kreatininu. Ve vzácných případech vede příjem k selhání ledvin.

Když je léčba přerušena, poruchy ve většině případů zcela ustoupily.

Další informace naleznete v tématu: Akutní selhání ledvin.

Kdy by se inhibitory SGLT 2 neměly používat?

Absolutním vylučovacím kritériem pro inhibitory SGLT2 je pouze přecitlivělost na jednu ze složek. Pokud je funkce ledvin významně narušena, inhibitory SGLT2 ztrácejí svou účinnost, protože to je přímo závislé na transportních funkcích ledvin.

Pokud máte časté vyčerpání objemu nebo používáte smyčková diuretika, nedoporučuje se. Diuretika jsou skupina léčiv, která se používají k léčbě retence tkání nebo vysokého krevního tlaku. Dojde-li k diabetické ketoacidóze, je třeba léčbu přerušit. Protože tablety obsahují laktózu, neměli by je pacienti s intolerancí galaktózy užívat.

Zjistěte vše o tom zde: Diuretika.

Interakce s jinými látkami

Inhibitory SGLT2 mohou zefektivnit diuretika a způsobit dehydrataci a nízký krevní tlak. Společně s inzulinem nebo sulfonylmočovinami může dojít k závažné hypoglykémii, která může být také život ohrožující.

Jiné interakce nebyly považovány za klinicky relevantní. Současné užívání s metforminem, digoxinem, warfarinem, sitagliptinem, karbamazepinem a mnoha dalšími drogami je bezproblémové. Přesné složení léku by měl dodržovat rodinný lékař, i když lékař nepředepisuje všechny léky.

Účinnost pilulky

Interakce mezi inhibitory SGLT2 a antikoncepční pilulkou nebylo možné prokázat. Inhibitory SGLT2 nemají žádný přímý účinek na hladiny účinných látek v antikoncepční pilulce nebo jiných lécích. Pokud si nejste jisti, je třeba kontaktovat gynekologa a použít další metodu antikoncepce.

Více informací na toto téma prevence pojď sem.

Inhibitory SGLT2 a alkohol

Přímá interakce mezi alkoholem a inhibitory SGLT2 není známa, ale alkohol může mít močový účinek. Lidé, kteří jsou náchylní k nízkému krevnímu tlaku a dehydrataci, by proto neměli kombinovat alkohol a inhibitory SGLT2 nebo alespoň udržovat mírné množství alkoholu.

Chronická konzumace alkoholu může také poškodit játra a vyžaduje úpravu dávky.

Dávkování inhibitorů SGLT2

Normální dávka inhibitorů SGLT2 je jedna tableta denně. Tablety obsahují pět až deset miligramů účinné látky. V kombinaci s jinými perorálními antidiabetiky nebo inzulínem může být množství účinné látky sníženo, aby se zabránilo těžké hypoglykémii.

V případě vážného poškození jater by měla být zahájena nižší dávka, protože účinná látka se rozkládá v játrech. Přesná dávka by měla být projednána s vaším rodinným lékařem nebo diabetologem.

Kolik stojí inhibitory SGLT 2?

Inhibitory SGLT2 jsou léky na předpis, na které se vztahují všechna zdravotní pojištění. Dapagliflozin, Forxiga, stojí 69 EUR měsíčně s denním příjmem 10 mg. Inhibitory SGLT2 jsou proto mnohokrát dražší než například orální antidiabetikum metformin. Protože nyní existuje několik výrobců a různých přípravků ze skupiny inhibitorů SGLT2, cena bude i nadále klesat.

Alternativy k inhibitorům SGLT2?

Při léčbě diabetes mellitus 2. typu existuje celá řada možných přípravků. První skupinou jsou sulfonylmočoviny, které způsobují zvýšení sekrece inzulínu. Druhou skupinou jsou glinidy, které mají také zvýšené hladiny inzulínu. Inkretiny také podporují uvolňování inzulínu.

Metformin působí přímo na tělesné buňky a snižuje například produkci nového cukru z rezerv v játrech. Glitazony zvyšují citlivost buněk v těle na inzulín. Inhibitory alfa-glukosidázy snižují absorpci cukru ve střevě. Poslední možností je vždy umělá dodávka inzulínu.

Další informace o tématu naleznete zde: Léky na diabetes mellitus.

Používejte během těhotenství a kojení

Studie na zvířatech ukázaly, že inhibitory SGLT2 mají inhibiční účinek na vývoj ledvin u nenarozeného dítěte. Proto by se tyto léky neměly používat, zejména ve druhém a třetím trimestru. Jakmile je známo těhotenství, léčba by měla být přerušena.

Vzhledem k tomu, že nelze vyloučit, že účinná látka přechází do mateřského mléka, což by mohlo pro dítě představovat hrozbu, neměly by se inhibitory SGLT2 používat ani během kojení.