Oxycodone

Obchodní jména

Oxycontin®, Oxygesic®

Chemický název a molekulární vzorec

(5R, 9R, 13S, 14S) -14-hydroxy-3-methoxy-17-methyl-4,5-epoxymorfinan-6-on;
C18H21NO4

Definice / vysvětlení

Oxycodone patří do třídy silných opioidních analgetik. Používá se k úlevě od silné až velmi silné bolesti, ale má také antitusický účinek.
Je to také velmi účinný antitusikum (prostředek proti kašli) jako kodein.
Schéma úrovně WHO (schéma léčby bolesti) klasifikuje oxykodon na úrovni III.

Formulář žádosti a dávkování

Oxycodon může být užíván v různých formách a dávkách. Existují obojí rychle působící tobolkyjako jsou sublingvální tobolky, stejně jako pomalé dávkování Retardované tobolky.
Oxycodone může také poslat injekce Například k potlačení nesnesitelné bolesti, ke které dochází častěji u pacientů s rakovinou. Taková bolest se nazývá Průlomová bolest.
Dávkování začíná 5 mg (jako tobolka) a může trvat až 80 mg v retardované tobolce.
Droga je pouze na předpis a podléhá Zákon o omamných látkách. Musí tedy být zapnuto BtM předpis být předepsán. Jakýkoli příjem a jeho dávkování jsou přísně kontrolovány lékaři a přizpůsobeny pacientovi a jeho úrovni bolesti.

indikace

Účinná látka oxykodon se používá pro velmi silnou bolest, jako je Nádorová bolest, pooperační nebo traumatický Vtipy předepsané. Může být také použit jako antitusikum, ale toto se běžně používá v Německu Kodein a Dihydrokodein.

Mechanismus účinku

Oxycodone pracuje na vlastním těle Opioidní receptory v centrální nervový systém. Tyto opioidní receptory jsou tělovým systémem Úleva od bolesti. Prakticky představují přirozený ochranný mechanismus proti bolesti.
Zde funguje oxykodon agonista, to znamená, že je to účinek opioidních receptorů vyztužené. Ve srovnání s Morfium je o oxykodonu dvakrát silnější. Funguje také na mozku Kašel centrum a funguje takhle potlačující kašel.
V kombinaci s účinnou látkou Naloxon může být typický pro analgetika Indolence což je jedna z výhod oxykodonu. Po požití je léčivo distribuováno do celého těla a má Poločas rozpadu čtyři hodiny. To znamená, že po čtyřech hodinách se polovina aktivní složky rozkládá tělem. Morfin trvá asi dvakrát tak dlouho. Produkty rozkladu (Metabolity) s moči a stolicí eliminováno.

Vedlejší efekty

Stejně jako u všech léků ze skupiny opioidních analgetik se může vyskytnout řada nežádoucích vedlejších účinků. Nejprve je třeba říci, že oxykodon je velmi vysoký Návykový potenciál o čem musí být pacient předem informován.
Může to být příliš silné Euforie vést, a proto drží vysokou Riziko zneužití. To je obzvláště nebezpečné, pokud se například pomletě působící tobolky s pomalým uvolňováním rozemele a užívají se tímto způsobem, protože celá aktivní složka poté projeví svůj účinek současně.
Může to být vážné Respirační deprese přijde to může být fatální. Jiné nežádoucí účinky jsou nevolnost, Zvracení a závrať.
Pokračujte krokem Bradykardie (abnormální srdeční rytmus), Hypotenze (nízký krevní tlak) a únava na.
Může být použit pro Mióza (Zúžení žáka), Zácpa (Zácpa), Zadržování moči a potit se Přijít. Většina nežádoucích účinků je reverzibilní a objevuje se na začátku léčby.

Interakce

Následující léky a látky mohou zvýšit účinek oxykodonu: benzodiazepiny, barbituráty, tricyklická antidepresiva, fenotiaziny, látky uvolňující svaly, Antihistaminika, Ethanol a anestetika.
Odkazuje to na uklidňující Látky. Pokud se užívají současně, mohou se nežádoucí účinky vyskytnout nepředvídatelně.

Farmakokinetická interakce

Oxykodon může interagovat s řadou látek, které jsou metabolizovány stejnými enzymy. Nazývají se důležité enzymy CYP3A4-Isoenzymy.
Inhibitory těchto enzymů (látky blokující enzymy) zesilovat účinek oxykodonu. Tyto látky zahrnují: verapamil, erytromycin, flukonazol, imatinib, diltiazem, klarithromycin, vorikonazol, ritonavir, indinavir, nelfinavir, ketokonazol, itrakonazol, telithromycin, cyklosporin a grapefruitový džus.
Existují také látky, které mají opačný účinek na tyto enzymy, a tedy účinek oxykodonu snížit. Mezi ně patří: rifampicin, penytoin, primidon, KarbamazepinEfavirenz, Byliny Johannis, Oxcarbazepin, fenobarbital a nevirapin.

Kontraindikace

Použití oxykodonu je kontraindikováno, pokud existuje alergie proti účinné látce. Kromě toho, příjem je paralytický Ileus, jeden Respirační deprese a těžká bronchiální obstrukce (např. astma) kontraindikováno.

Ostatní

Oxycodon byl poprvé syntetizován z tebeinu v roce 1916.