Digitoxin

Synonyma

Srdeční glykosidy

definice

Digitoxin je aktivní složka, která patří do skupiny srdečních glykosidů. Zlepšuje mimo jiné sílu tlukotu srdce a je tedy předepisována například pro srdeční selhání.

původ

Digoxin a Digitoxin lze extrahovat ze stejné rostliny: Dem náprstek (Latinský: digitální), proto jsou někdy synonymem pojmu digitalis nebo Digitální glykosidy popsán.

Účinek a mechanismus působení

Digitoxin ovlivňuje srdce takto:

• Zvyšte tam kontaktní sílu srdečního svalu (pozitivní inotropní)
• Zpoždění přenosu excitace z oblasti atria (antrum) do srdečních komor (komory) (negativní dromotropic)
• Snížení frekvence rytmu (negativní chronotropní účinek).

fyziologie

Ke zvýšení kontrakční síly srdce dochází prostřednictvím následujících mechanismů:

• ATPáza sodíku a draslíku - 3 sodné ionty zvnějšku, 2 draselné ionty dovnitř (každý proti přirozenému koncentračnímu gradientu, tj. Spotřeba energie)
• Výměník sodíku a vápníku - 3 sodík na přirozený gradient směrem dovnitř, 1 vápník proti přirozenému gradientu směrem ven.
• Srdeční glykosidy - Inhibice sodno-draselné ATPázy, tedy méně sodíku venku. To vede k nepřímé inhibici výměníku sodík-vápník, což nakonec vede ke zvýšené intracelulární koncentraci vápníku.

Farmakokinetika

Digoxin a Digitoxin liší se svými farmakologickými vlastnostmi.
Digitoxin: Jeho biologická dostupnost při užívání ve formě tablety je téměř 100%. Bude o tom sdílet ledviny (ledviny) a částečně prostřednictvím játra (jaterní) odstraněn. Jeho Poločas rozpadu je 5-7 dní.

Indikace

Digitoxin se používá pro následující indikace:

• Srdeční selhání (Čerpání slabosti srdce)
• Atriální flutter a blikání (zpožděním vedení excitace)

Vedlejší efekty

Digitoxin má úzký terapeutický index. To znamená, že je velmi snadné na ně předávkovat, což vede k a otrava (Opojení) vede. Pumpa sodík-draslík by měla být inhibována pouze s mírou, protože v opačném případě bude otřesena celá stabilita buněk. Příznaky předávkování mohou zahrnovat:

• na Srdce: Srdeční arytmie jak Komorová fibrilace, Extrasystoly v komorových svalech, AV blok
• v centrální nervový systém: Problémy s barevným viděním, únava, zmatené stavy
• v Gastrointestinální trakt: Nevolnost, Zvracení

Terapie Otrava digitoxinem spočívá v daru Infuzní roztok obsahující draslík (protože zvýšená koncentrace draslíku vytlačuje srdeční glykosidy z sodné soli draslíku-ATPázy, a tak inhibuje jejich účinek), Antiarytmika (Léky, které omezují srdeční arytmie, které mohou být spuštěny), Protilátky proti Digitalis (které specificky zachycují volné srdeční glykosidové molekuly a tím je činí neúčinnými).

Interakce

Riziko může snížit mnoho faktorů a paralelní podávání jiných léků Digitoxinový efekt vliv, proto musí být před předepsáním a odebráním provedena přesná anamnéza (systematické dotazování pacienta na předchozí onemocnění, příjem léků atd.). Mezi faktory, které mohou způsobit interakce, patří:
Koncentrace draslíku – Hyperkalémie (zvýšená koncentrace draslíku) vede ke snížení účinnosti, Hypokalémie (snížená koncentrace draslíku), na druhé straně, zesiluje účinek a může tedy - při podání normální dávky - vést k příznakům intoxikace
Selhání ledvin - Pacienti s dysfunkcí ledvin by neměli být léčeni digoxinem, zde by se měl používat digoxin, protože se vylučuje ledvinami méně
Lékyenzymy degradující léčivo játra aktivovat nebo inhibovat (Indukce nebo potlačení enzymů CYP). Mezi ně patří některé Antibiotika, Antiepileptika, Byliny Johannis a antiarytmika.