Amlodipin

Všeobecné

Amlodipin je lék snižující krevní tlak.
Kromě toho, že se používá jako základní lék na vysoký krevní tlak (arteriální hypertenze) Používá se také pro chronickou napjatost na hrudi (angina pectoris) a pro prevenci akutních záchvatů anginy pectoris u Prinzmetalovy anginy.
Z farmakologického hlediska patří do třídy blokátorů vápníkových kanálů. Amlodipin má dlouhý poločas, a proto zůstává v těle dlouhou dobu, proto se musí brát méně často.
Na trhu jsou Amplodipine a další. pod obchodním názvem Norvasc®.

účinek

Amlodipin má dilatační účinek na hladké cévní svaly. To umožňuje účinné látce působit proti vysokému krevnímu tlaku.
Patří do skupiny blokátorů vápníkových kanálů. Protože koncentrace vápníku v buňkách určuje stav vaskulární kontrakce, může zde působit amlodipin.
Normálně stimulace tzv. Pomalých závislých vápníkových kanálů typu L vede ke zvýšenému napětí v hladkých svalech srdce a krevních cév. To vede ke zvýšení krevního tlaku.

Amlodipin inhibuje přísun vápníku do buněk. Způsobuje rozšíření dilatací. Výsledkem je, že účinná látka zajišťuje snížení tzv. Periferní rezistence a tím snížení krevního tlaku. Nefunguje na vodivý systém srdce.

Svým účinkem však vyvolává reflexní aktivaci tzv. Sympatického nervového systému (součást vegetativního nervového systému). To se projevuje ve formě zvýšení srdeční frekvence a zvýšené spotřeby kyslíku. Za tímto účelem se amlodipinové přípravky obvykle podávají ve spojení s takzvanými ß-blokátory.

Ve srovnání s jinými blokátory vápníkových kanálů má amlodipin nižší úroveň sympatické aktivace. Bylo prokázáno, že snižuje tzv. Úmrtnost a do jisté míry snižuje riziko mrtvice. Používá se proto jako standardní účinná látka proti vysokému krevnímu tlaku. Nevýhodou je, že při tzv. Nestabilní angině pectoris a nedávných srdečních infarktech nefunguje adekvátně.

Dávkování a příjem

Příjem a dávkování účinné látky amlodipinu by měly být vždy dohodnuty s ošetřujícím lékařem.

Obvyklá dávka pro dospělé je 5 mg jednou denně. Dávka může být později zvýšena na 10 mg jednou denně.
U dětí a dospívajících ve věku 6 až 17 let a starších osob se obvykle doporučuje zahajovací dávka 2,5 mg denně. Maximální doporučená dávka pro tuto věkovou skupinu je 5 mg denně.
Pravidelný příjem je důležitý pro úspěch léčby.

V případě stížností nebo nejasností by měl být konzultován ošetřující lékař.

Amlodipin se obvykle užívá pouze jednou denně z důvodu svého dlouhého poločasu.

Pro léčbu vysokého krevního tlaku je průměrná dávka 5 mg a maximální dávka 10 mg.
Při léčbě sevření hrudníku (angina pectoris) se obvykle používá 5–10 mg, ale většina pacientů potřebuje pro dostatečný účinek 10 mg. U starších pacientů je vhodné začít s nižší dávkou 2,5 mg pro oba příznaky, protože poškození srdce, jater nebo ledvin je častější ve stáří, což povzbuzuje léčivo k tomu, aby zůstalo v těle delší dobu, a tak zvyšuje jeho účinnost vést.

Před užitím je důležité informovat ošetřujícího lékaře o alergiích na amlodipiny nebo alergiích na jiné léky. Ošetřující lékař musí být navíc informován o všech dalších lécích užívaných, aby se zabránilo interakcím a alergickým reakcím.

Při užívání amlodipinu se nemusíte starat o jídlo. Aby se však zajistila stálá účinná úroveň, měla by se brát každý den ve stejnou dobu.

Když užíváte amlodipin, je důležité sdělit dalším lékařům, jako je zubař, že v současné době berete lék.
Ošetřující lékař musí být dále informován o existujícím těhotenství, současném kojení dítěte nebo o existující touze mít děti, aby se pacientce za těchto okolností přiměřeně informovalo o výhodách a nevýhodách užívání amlodipinu.

Co je třeba vzít v úvahu při zastavení léku?

Amlodipin je lék snižující krevní tlak. Všechny léky v této skupině by neměly být náhle zastaveny.
Užívání léku snižuje počet takzvaných receptorů v těle, které jinak udržují nízký krevní tlak. Tělo potřebuje nějaký čas, aby se znovu přizpůsobilo a účinně převzalo snížení krevního tlaku.
Pokud je lék náhle vysazen, krevní tlak se může náhle a nekontrolovaně zvýšit. To může zase vést k mrtvici.

Každá změna dávky amlodipinu musí být proto prodiskutována s ošetřujícím lékařem.

Ve velmi malém počtu případů může být antihypertenzivum úplně vysazeno. To je možné, pokud bylo tělo dříve masivně nadváhou, což zvýšilo krevní tlak. Předpokladem je, že tělesná hmotnost byla enormně snížena a krevní tlak trvale dosahuje hodnoty, kterou lze udržet bez léků. K tomu však dochází méně často.

Vedlejší efekty

Vzhledem k antihypertenznímu účinku amlodipinu se u pacientů vyskytuje velmi často (> 10%):

• Zadržování vody v končetinách, nejčastěji v nohou (Otok). Tento jev je obvykle pozorován dva až tři týdny po zahájení léčby.
• Kromě toho může být také v plicích zadržována voda, známá jako plicní edém.
• Kromě toho může být účinek snižování krevního tlaku pro pacienta příliš rychlý a příliš silný, takže krevní tlak bude příliš nízký (Hypotenze). V důsledku toho může pacient omdlet častěji. Proto je důležité snížit krevní tlak rychlostí a v čase, který je vhodný pro klinické stavy pacienta.

Na začátku terapie může někdy dojít také k počátečnímu zvýšení příznaků a ke zvýšení srdeční frekvence reflexem (Reflexní tachykardie) Přijít.
Tyto vedlejší účinky obvykle zmizí při dlouhodobém užívání amlodipinu a vyskytují se zejména u pacientů se zúženými srdečními tepnami (ischemická choroba srdeční, CHD), kteří současně neužívají jiná antihypertenziva.

Následující nežádoucí účinky jsou časté (1 - 10%):

• Kardiovaskulární: vědomé vědomí vlastního srdečního rytmu (Palpitace)
• Centrální nervový systém: únava, závratě
• Kůže: vyrážka, svědění
• Sexuálně: erektilní dysfunkce u mužů
• Gastrointestinální: zvracení, bolest břicha
• Svaly: svalové křeče a svalová slabost
• Dýchání: dušnost.

Mnoho dalších příznaků se může vyskytnout zřídka (<1%) nebo velmi zřídka (<0,1%), z nichž níže jsou uvedeny pouze zvláště důležité nebo život ohrožující vedlejší účinky:

• alergické reakce až do anafylaktického šoku
• Srdeční arytmie (arytmie)
• Deprese
• Zánět jater (hepatitida)
• zvýšená hladina cukru v krvi (Hyperglykémie)
• Nespavost (Nespavost)
• Žloutenka (Žloutenka)
• Nepohodlí při močení (Poruchy micturice)
• Bolest svalů (Myalgie)
• Zánět slinivky břišní (Pankreatitida)
• Stevens Johnsonův syndrom
• Mdloby (Synkopa)
• Palpitace (Tachykardie)
• Zánět cév (Vasculitity)

Kontraindikace

Amlodipin by měl být používán pouze se zvláštní opatrností Pacienti se zúžením aortální chlopně (viz str. Aortální stenóza) vzhledem k tomu, že účinek léku na snížení krevního tlaku vede ke sníženému průtoku krve do Srdce může přijít, co zase Infarkt mohl spustit.

U pacientů s dříve poškozená játra Při zahájení léčby amlodipinem by měla být zvolena nižší počáteční dávka (2,5 mg nebo méně), protože amlodipin se zpracovává v játrech, a pokud je játra poškozená, zůstává ve vyšší dávce, a proto zůstává v krvi déle funkční, takže krevní tlak může být příliš snížen i když jste užili správnou dávku.

Při pokusech na zvířatech se ukázalo, že amlodipin škodlivé pro nenarozené dítě funguje. Protože neexistují pochopitelně žádné srovnatelné studie na lidech, je obecné použití amlodipinu se během těhotenství nedoporučuje. Neexistují žádné studie vedlejších účinků během kojení, proč nedoporučuje se používat během kojení se stává.

Přečtěte si také: Léky během těhotenství

Kombinace a interakce s jinými látkami

Amlodipin se často používá v základní terapii Beta-blokátory v kombinaci, protože obě skupiny léků společně mohou lépe snížit krevní tlak.

Pokud jde o výživu, musíte být zvláštní o spotřebě grapefruitu nebo grapefruitové šťávy buďte opatrní, protože to může snadno zvýšit koncentraci amlodipinu v krvi.
Kromě toho byste měli Potraviny, zejména byliny, které snižují nebo zvyšují krevní tlak, protože jejich konzumace může vykolejit správně nastavený krevní tlak. Pokud jste na tyto potraviny obzvláště náchylní, doporučujeme, abyste se poradili s výživou od školeného odborníka na výživu.

Amlodipin může interagovat s mnoha běžnými drogami, velmi často s množstvím v krvi a tím se mění účinek jednoho z těchto dvou léčiv.
Mezi běžně používané léky, s nimiž interaguje amlodipin, patří:

• Barbituráty
• Beta-blokátory
• Clopidogrel
• Cyklosporin
• Makrolidy
• Inhibitory MAO
• Melatonin
• Fenytoin
• Simvastatin.

Proto je obzvláště důležité informovat ošetřujícího lékaře přesně o aktuálním seznamu léků před předepsáním amlodipinu.

Amlodipin a alkohol - jsou kompatibilní?

Amlodipin způsobuje rozšíření krevních cév a tím i snížení krevního tlaku. Alkohol může mít stejný účinek. Pokud jsou oba konzumovány současně, může být krevní tlak výrazně snížen. To může zvýšit vedlejší účinky amlodipinu. Může vyvolat závratě, oběhové nestability a dokonce život ohrožující kardiovaskulární problémy. Při užívání amlodipinu se doporučuje vyhýbat se alkoholu.

Impotenční vedlejší účinek

Zda antihypertenziva takový jak amlodipine vést k impotenci je sporný. Různé studie ukazují různé výsledky.
Na jedné straně existuje podezření na souvislost mezi erektilní dysfunkcí a nemocnými, zúženými krevními cévami, například u lidí s diabetes mellitus, nadváhou nebo kuřáky.
V některých studiích vazodilatace antihypertenzivy, jako je amlodipin, neprokázala přímý vztah mezi užíváním drogy a impotencí.

Na druhé straně při užívání betablokátorů bylo možné detekovat o něco více erektilní dysfunkci.
Protože amlodipin je často podáván v kombinaci s beta-blokátory, nelze zcela vyloučit vedlejší účinek impotence.

Důvodem by navíc mohla být biochemická struktura amlodipinu. Protože se jedná o úpravu tzv. Nifedipinu. Protože nifedipin způsobuje zvýšení hladiny cholesterolu v spermatu. Cholesterol leží na spermální membráně a zabraňuje receptorům vyčnívat z této membrány. To znamená, že se nemohou dokovat na vajíčko. Přichází k neschopnosti otěhotnět. Když byl nifedipin zastaven, plodnost se vrátila po třech měsících. Není jisté, zda je tento mechanismus podobný amlodipinu.

Lze tablety amlodipinu rozdělit na polovinu?

Dělitelnost amlodipinových tablet závisí na přípravku. Je-li tablety možné rozdělit na polovinu, je to uvedeno v příbalové informaci. Například tablety přípravku Amlodipin - 1 A Pharma® 5 mg tablety N mohou být na polovinu. Amlodipinové tablety jsou dostupné v různých dávkách, nyní jsou k dispozici také 2,5 mg tablety.
Pokud si nejste jisti rozdělením, je vhodné se zeptat svého lékaře nebo lékárníka.